发明名称 (R,R)-非诺特罗和(R,R)-或(R,S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用
摘要 本发明公开了(R,R)-非诺特罗和(R,R)-或(R,S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用。本发明公开涉及发现了高度有效地结合与β2-肾上腺素能受体的(R,R)-和(R,S)-非诺特罗。提供了这些类似物的示例性化学结构。还提供了包含本公开的(R,R)-非诺特罗和非诺特罗类似物的药物组合物,和使用这种化合物和组合物用于治疗心脏病症例如充血性心力衰竭和肺病症例如哮喘或慢性阻塞性肺病的方法。
申请公布号 CN103739503A 申请公布日期 2014.04.23
申请号 CN201310705914.3 申请日期 2007.08.10
申请人 美国政府健康及人类服务部 发明人 艾尔万·W·外纳尔;肖瑞平;朱卫忠;凯立德·察基尔;发里德·M·贝基;达拉尔·R·阿贝尔纳西
分类号 C07C215/60(2006.01)I;C07C217/60(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 C07C215/60(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 刘慧;杨青
主权项 1.由下式表示的化合物:<img file="FDA0000441718490000011.GIF" wi="782" he="398" />其中R<sub>1</sub>-R<sub>3</sub>独立地是氢,酰基,其中R含有1-15个碳原子的C(O)OR,或其组合;其中R<sub>4</sub>是氢或低级烷基;以及R<sub>5</sub>是<img file="FDA0000441718490000012.GIF" wi="330" he="222" />或<img file="FDA0000441718490000013.GIF" wi="507" he="268" />其中Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>和Y<sup>3</sup>独立地是氢,低级-OR<sub>6</sub>和-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>;其中X是H,-OR<sub>6</sub>或-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>;R<sub>6</sub>是氢或低级烷基;以及R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地是氢,低级烷基,其中R含有1-15个碳原子的C(O)OR,酰基或氨基羰基,以及其中所述化合物具有光学活性。
地址 美国马里兰州