发明名称 制备多抗原糖肽碳水化合物缀合物的方法
摘要 本发明涉及用于制备式(I)的碳水化合物T细胞表位缀合物的方法:M(T-B)<sub>n</sub> (I),其中M、T、B和n如权利要求1中定义。
申请公布号 CN103732246A 申请公布日期 2014.04.16
申请号 CN201280011373.8 申请日期 2012.03.16
申请人 巴斯德研究所;法国国家科学研究中心 发明人 S.贝;C.勒克莱尔;R.洛-曼
分类号 A61K39/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;C07K9/00(2006.01)I 主分类号 A61K39/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘健;权陆军
主权项 用于制备式(I)的碳水化合物T细胞表位缀合物的方法:M(T‑B)<sub>n</sub> (I)其中:‑ M是树枝状聚赖氨酸核心;‑ T是T细胞表位;‑ B是包含至少一个碳水化合物残基(b)的碳水化合物B细胞表位;‑ n是整数并表示共价键合到M的‑T‑B基团的数目;所述方法包含步骤:i)将保护的碳水化合物B细胞表位(B<sub>Pr</sub>)与化合物M(T)n偶联,从而形成碳水化合物T细胞表位缀合物M(T‑ B<sub>Pr</sub>)<sub>n</sub>,所述保护的碳水化合物B细胞表位(B<sub>Pr</sub>)的碳水化合物残基(b)的羟基用保护基团(Pr)保护,所述保护基团(Pr)选自烯丙基、对甲氧基苄基(PMB)、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBDMS)、苄氧基甲基(BOM)、乙酰丙酰基(Lev)、苯甲酰基(Bz)、2,5‑二氟苯甲酰基、氯乙酰基、苄基(Bn)或乙酰基(Ac),或所述保护基团(Pr)和与其结合的两个羟基形成C<sub>5</sub>‑C<sub>6</sub>异亚丙基缩酮或C<sub>5</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基碳酸酯;和ii)从所获得的缀合物M(T‑B<sub>Pr</sub>)<sub>n</sub>上去除所述保护基团Pr,从而获得所述碳水化合物T细胞表位缀合物M(T‑B)<sub>n</sub>。
地址 法国巴黎