主权项 |
用于制备式(I)的碳水化合物T细胞表位缀合物的方法:M(T‑B)<sub>n</sub> (I)其中:‑ M是树枝状聚赖氨酸核心;‑ T是T细胞表位;‑ B是包含至少一个碳水化合物残基(b)的碳水化合物B细胞表位;‑ n是整数并表示共价键合到M的‑T‑B基团的数目;所述方法包含步骤:i)将保护的碳水化合物B细胞表位(B<sub>Pr</sub>)与化合物M(T)n偶联,从而形成碳水化合物T细胞表位缀合物M(T‑ B<sub>Pr</sub>)<sub>n</sub>,所述保护的碳水化合物B细胞表位(B<sub>Pr</sub>)的碳水化合物残基(b)的羟基用保护基团(Pr)保护,所述保护基团(Pr)选自烯丙基、对甲氧基苄基(PMB)、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBDMS)、苄氧基甲基(BOM)、乙酰丙酰基(Lev)、苯甲酰基(Bz)、2,5‑二氟苯甲酰基、氯乙酰基、苄基(Bn)或乙酰基(Ac),或所述保护基团(Pr)和与其结合的两个羟基形成C<sub>5</sub>‑C<sub>6</sub>异亚丙基缩酮或C<sub>5</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基碳酸酯;和ii)从所获得的缀合物M(T‑B<sub>Pr</sub>)<sub>n</sub>上去除所述保护基团Pr,从而获得所述碳水化合物T细胞表位缀合物M(T‑B)<sub>n</sub>。 |