发明名称 3,5-双芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其在制备降糖降脂药物中的应用
摘要 发明涉及医药技术领域。本发明提供了一类3,5-双芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其药理上可接受的盐或水合物,该化合物的化学结构式如通式I所示。本发明的化合物对PTP1B有显著抑制作用,可用于制备降糖药物、降脂药物、治疗和预防糖尿病、肥胖症的药物或保健品。
申请公布号 CN103626692A 申请公布日期 2014.03.12
申请号 CN201310561814.8 申请日期 2013.11.12
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 金永生;赵菲;仲华;周鹤洋;刘洪川
分类号 C07D213/68(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A23L1/29(2006.01)I 主分类号 C07D213/68(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 赵青
主权项 1.一类3,5-双芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其药理上可接受的盐或水合物,其特征在于,该化合物的化学结构式如通式I所示:<img file="FDA0000412985640000011.GIF" wi="484" he="440" />其中R,代表H、甲基、乙基、丙基、丁基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、桂皮酰基;3’-氟桂皮酰基;3’-氯桂皮酰基;3’-溴桂皮酰基;3’-碘桂皮酰基;4’-三氟甲基桂皮酰基;Ar,代表呋喃基、5-羟甲基呋喃基、噻吩基、2-萘基、2-苯基乙烯基、3,4-亚甲二氧基苯基;或如下示的取代的苯基:<img file="FDA0000412985640000012.GIF" wi="299" he="302" />其中,R<sub>1</sub>代表H、甲氧基、氟、氯、溴、碘;R<sub>2</sub>代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基、羟基;R<sub>3</sub>代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、丙氧基、羟基、三氟甲基;R<sub>4</sub>代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基、羟基;R<sub>5</sub>代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基。
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