| 发明名称 | 苯并杂环类化合物及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供一类非核苷类抗病毒抑制剂，具体为如通式I所示的苯并杂环类化合物或其药学上可接受的盐或水合物，本发明还提供了该类化合物或其药学上可接受的盐或水合物的制备方法。经药理试验表明该类化合物或其药学上可接受的盐或水合物能有效抑制乙肝病毒DNA复制和丙肝病毒RNA复制，因此本发明还提供了该类化合物在制备预防和/或治疗病毒性感染、特别是乙肝病毒(HBV)感染和丙肝病毒(HCV)感染的药物中的用途。<img file="DDA0000382836490000011.GIF" wi="568" he="552" /> | ||
| 申请公布号 | CN103601683A | 申请公布日期 | 2014.02.26 |
| 申请号 | CN201310423211.1 | 申请日期 | 2010.04.16 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所;天津红日药业股份有限公司 | 发明人 | 朱大元;左建平;谭昌恒;曲世津;段文虎;王桂凤;孙长海;姚小青 |
| 分类号 | C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I | 主分类号 | C07D235/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人 | 朱梅;张皓 |
| 主权项 | 1.一类如通式I所示的苯并杂环类化合物或其药学上可接受的盐或水合物：<img file="FDA0000382836470000011.GIF" wi="583" he="622" />X为N；n=1-10；R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>分别独立地表示H、卤素原子、R、-CH<sub>2</sub>R、-NO<sub>2</sub>、-CN、-NH<sub>2</sub>、-NHR、-NRR'、-NHCOR、-NHCOCH(R'')NH<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>R、-OH、-OR、-OCOR、-OCOCH(R'')NH<sub>2</sub>、-OSO<sub>2</sub>R、COOH或COOR；R<sub>1</sub>分别是单个或多个取代基，分别在苯环的4位、5位、6位或7位；R<sub>2</sub>为H、R、-CH<sub>2</sub>R、-COR、-SO<sub>2</sub>R、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NRR'或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(O)RR'；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>分别独立地为H、R、-CH<sub>2</sub>R、-COR、-COCH(R'')NH<sub>2</sub>或-SO<sub>2</sub>R；或R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和N一起形成4-10元饱和或不饱和环，其中饱和或不饱和环任选包含0-4个选自N、O和S中的杂原子；R<sub>6</sub>为O或无取代；其中，R、R'为相同或不同的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链或支链饱和烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>直链或支链不饱和烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、苯基或取代苯基、噻吩基或取代噻吩基、呋喃基或取代呋喃基、吡啶基或取代吡啶基；R''为20种天然L–氨基酸中的任一种氨基酸的侧链。 | ||
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