发明名称 2-(3-异丁基脲基)乙酸的合成方法
摘要 本发明涉及一种2-(3-异丁基脲基)乙酸的新合成方法。解决了2-(3-异丁基脲基)乙酸易溶于水不易提取分离的工艺问题;本发明以常规易得的异戊酸为原料先制备异氰酸异丁酯,再与甘氨酸苄酯反应,一锅法得到2-(3-异丁基脲基)乙酸苄酯,再通过氢化脱苄酯得到2-(3-异丁基脲基)乙酸;本发明易于实现工业化应用,本发明的产品2-(3-异丁基脲基)乙酸是药物化学中一种重要的中间体。
申请公布号 CN103539703A 申请公布日期 2014.01.29
申请号 CN201310437853.7 申请日期 2013.09.24
申请人 天津药明康德新药开发有限公司 发明人 王军军;韩丽丽;李忠波;刘晓波;沈阳;黄平;于庆;傅小勇;陈民章
分类号 C07C275/16(2006.01)I;C07C273/18(2006.01)I 主分类号 C07C275/16(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 一种2‑(3‑异丁基脲基)乙酸的合成方法,其特征是包括两步反应,第一步反应,以异戊酸为原料,以甲苯为溶剂,用叠氮磷酸二苯酯先制备得到异氰酸异丁酯,再与甘氨酸苄酯反应,一锅法得到2‑(3‑异丁基脲基)乙酸苄酯,第二步反应,再通过钯炭催化氢化在异丙醇溶剂中反应脱苄酯得到2‑(3‑异丁基脲基)乙酸。
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