发明名称 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ 1-О-АЦИЛ-2-ДЕЗОКСИ-2-ФТОР-4-ТИО-B-D-АРАБИНОФУРАНОЗ
摘要 1.Способ получения соединения формулы IгдеRпредставляет собой -С(О)-С-С-алкил или -С(О)-арил; иRпредставляет собой С-С-алкил, С-С-перфторалкил или арил,который включает следующие стадии:(1) восстановление ликсоно-лактона формулы IVгдеRпредставляет собой С-С-алкил или арилметилен; иRи Rнезависимо друг от друга представляют собой водород, С-С-алкил, С-С-перфторалкил или арил;в присутствии 0,5-10 молярных эквивалентов гидридных доноров формулы А(AlH) или А(ВН), где А представляет собой щелочной металл, с получением диола формулы V:(2) реакционное взаимодействие диола формулы V с, по меньшей мере, 2 молярными эквивалентами сульфонилхлорида R-SOCl или ангидрида сульфокислоты R-SO-O-SO-R, где Rпредставляет собой С-С-алкил, С-С-перфторалкил или арил, в присутствии, по меньшей мере, 2 молярных эквивалентов третичного амина или пиридина, с получением соединения формулы VI:(3) реакционное взаимодействие биссульфоната формулы VI с, по меньшей мере, 1 молярным эквивалентом сульфида натрия (NaS) в полярном апротонном растворителе, при температуре выше 50ºС, с получением тиофуранозы формулы VII:(4) превращение тиофуранозы формулы VII в смеси растворителей, содержащей воду и органический растворитель, выбранный из группы простых эфиров, спиртов и ароматических углеводородов, посредством 0,01-5 молярных эквивалентов кислоты, выбранной из группы минеральных кислот, алкансульфокислот, арилсульфокислот, перфторсульфокислот и перфторалканкарбоновых кислот, в диол формулы VIII:(5) реакционное взаимодействие диола формулы VIII в присутствии, по меньшей мере, 0,2 молярных эквивалентов основания формулы AH, ACOили A(OtBu), где А представляет собой щелочной металл; с 1-2 молярными э
申请公布号 RU2012130422(A) 申请公布日期 2014.01.27
申请号 RU20120130422 申请日期 2010.12.03
申请人 ЛИБРАМЕДИСИНА, ИНК. 发明人 ФОЙГТЛАНДЕР Давид;ЗАНДЕР Михаэль;ХАРРЕ Михаэль
分类号 C07D317/18 主分类号 C07D317/18
代理机构 代理人
主权项
地址