D-谷氨酰-D-色氨酸钠结肠定位释药制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及多肽药物定位释药制剂领域，特别涉及D-谷氨酰-D-色氨酸钠结肠定位释药制剂及其制备方法。该结肠定位释药制剂由片芯、pH控制层、菌群触发层组成。该结肠定位释药制剂能够实现结肠定位释药的目的，提高了D-谷氨酰-D-色氨酸钠的生物利用度，与注射给药和鼻腔给药相比，具有更好的混硬性和低毒性。

主权项

一种D‑谷氨酰‑D‑色氨酸钠结肠定位释药制剂，其特征在于，其由片芯、pH 控制层、菌群触发层组成；所述片芯、所述pH 控制层与所述菌群触发层的质量比为0.5～4:0.25～2: 0.25～2；所述片芯包括主药D‑谷氨酰‑D‑色氨酸钠、稀释剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂；所述pH 控制层包括小肠溶材料、增塑剂和抗粘剂；所述菌群触发层包括菌群触发材料、增塑剂、渗透剂、抗粘剂；片芯中所述稀释剂选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、甘露醇、乳糖或糊精中的一种或两者以上的混合物；片芯中所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、水、淀粉浆或乙醇中的一种或两者以上的混合物；片芯中所述崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素中的一种或两者以上的混合物；片芯中润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁或滑石粉中的一种或两者以上的混合物；pH 控制层中所述小肠溶材料选自Eudragit L100、Eudragit S100、Eudragit FS、Eudragit E中的一种或两者以上的混合物；pH 控制层中所述增塑剂选自邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、柠檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯、蓖麻油、尼泊金甲酯中的一种或两者以上的混合物；pH 控制层中抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁或微粉硅胶中的一种或两者以上的混合物；菌群触发层中所述菌群触发材料选自壳聚糖、海藻酸盐、果胶、瓜尔胶中的一种或两者以上的混合物；菌群触发层中所述增塑剂选自邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、柠檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯、蓖麻油、尼泊金甲酯中的一种或两者以上的混合物；菌群触发层中渗透剂选自Eudragit RL30D、Eudragit RS30D、Eudragit NE或Eudragit NM中的一种或两者以上的混合物；菌群触发层中抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或两者以上的混合物；所述片芯中所述主药、所述稀释剂、所述粘合剂、所述崩解剂、所述润滑剂的质量比为0.1～5:2～80:1～20:1～20:0.1～5；所述pH 控制层中所述小肠溶材料、所述增塑剂、所述抗粘剂的质量比为10～70:5～30:10～30；所述菌群触发层中所述菌群触发材料、所述增塑剂、所述渗透剂、所述抗粘剂的质量比为5～70:5～20:5～20:10～30。