发明名称 姜黄素衍生物及其作为大麻素受体调节剂的应用
摘要 本发明涉及了姜黄素衍生物的制备及其作为大麻素受体配体的应用。姜黄素衍生物的合成路线中用10%Pd-C对姜黄素进行还原,对酚轻基进行保护时用只需使用2.0%物质的量的DMAP进行催化,2.05倍物质的量的(Boc)2O就能完全反应,Mannich反应时使用预先制备的N,N,N’,N’-四甲基二氨基甲烷等Mannich试剂,避免了酸组分先与甲醛反应产生副产物。整条路线以姜素为原料,经还原,保护,烃化,去保护,Mannich反应得到目标化合物。该路线具有原料廉价易得,收率较高,易于操作的特点。姜黄素衍生物能够通过大麻素受体抑制肝纤维化大鼠肝星状细胞合成与分泌细胞外基质,促进细胞外基质降解,减少细胞外基质在肝脏中的沉积,进而发挥治疗肝纤维化的作用。
申请公布号 CN103450115A 申请公布日期 2013.12.18
申请号 CN201310136050.8 申请日期 2013.04.19
申请人 南京中医药大学 发明人 郑仕中;孔德松;张峰;张自力;张衍;张射;郭瑶;倪雯霞;王妤清
分类号 C07D295/112(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I 主分类号 C07D295/112(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种姜黄素衍生物,其特征在于其结构式为:<img file="FSA00000881332000011.GIF" wi="866" he="555" />
地址 210023 江苏省南京市仙林大道138号