发明名称 INHIBIDORES DE LA MST1 QUINASA Y METODOS PARA SU UTILIZACION
摘要 Composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos, en el tratamiento, manejo o prevención de enfermedades o trastornos inflamatorios o autoinmunes.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es arilo o heterociclo de 4 - 7 miembros; X es N o CH; Y1 e Y2 son cada uno, de manera independiente, S, N o CH, siempre que al menos uno de Y e Y2 es N o CH; cada R1 es, de manera independiente, R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1CSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2 o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, en el cual la sustitución opcional es con uno o más de R1A; cada R1A es, de manera independiente, amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo o hidroxilo; cada R1B es, de manera independiente, hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo o hidroxilo; cada R1C es, de manera independiente, hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, en el cual la sustitución opcional es con uno o más de amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo o hidroxilo; R2 y R3 se toman juntos para formar un heterociclo de 5 - 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más de R3A, o: R2 es hidrógeno o C1-4 alquilo; y R3 es hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos, en el cual la sustitución opcional es con uno o más de R3A; cada R3A es, de manera independiente, amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo; k es 0 ó 1; m es 0 - 3; n es 0 ó 1; y p es 0 - 2; con la condición que R3 no sea hidrógeno cuando X es CH, Y1 es CH, Y2 es CH, y R2 es hidrógeno.
申请公布号 AR085607(A1) 申请公布日期 2013.10.16
申请号 AR2012P100691 申请日期 2012.03.02
申请人 LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 AUGERI DAVID JOHN;BAGDANOFF JEFFREY THOMAS;CARSON KENNETH GORDON;ORAVECZ TAMAS;GILLERAN JOHN ANTHONY;BAUGH SIMON DAVID PETER;CARLSEN MARIANNE;HE WEI;SALOJIN KONSTANTIN;SUNG LEONARD
分类号 C07D401/04;A61K31/4418;A61K31/4725;A61K31/497;A61K31/5513;A61K31/553;A61P29/00;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/04;C07D405/14;C07D409/04;C07D409/14;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04;C07D495/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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