作为药物的氮杂吲唑或二氮杂吲唑类衍生物

摘要

本发明涉及下式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其互变异构体，或其立体异构体或其以任意比例的立体异构体的混合物，例如对映异构体的混合物，尤其是外消旋混合物；以及涉及其作为药物，特别是旨在治疗癌症、炎症和神经退行性疾病如阿尔茨海默病的药物的用途；其作为激酶抑制剂的用途；包含其的药物组合物；和其制备方法。

主权项

1.一种以下通式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其互变异构体，或其立体异构体或其以任意比例的立体异构体的混合物，例如对映异构体的混合物，尤其是外消旋混合物，其中：-Y₁和Y₄每一个彼此独立地代表CH基团或氮原子，-Y₂代表氮原子或CH或C-X-Ar基团，-Y₃代表氮原子或C-X-Ar或C-W基团，条件是：■Y₁、Y₂、Y₃和Y₄基团中至少一个并且最多两个代表氮原子，■Y₂和Y₄不能同时代表氮原子，■当Y₂=C-X-Ar时，Y₃代表氮原子或C-W基团，和■当Y₃=C-X-Ar时，Y₂代表氮原子或CH基团，-Ar代表芳基或杂芳基，其任选被一个或多个选自：卤素原子、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)卤代烷基、(C₁-C₆)卤代烷氧基、(C₁-C₆)卤代硫代烷氧基、CN、NO₂、OR₁₁、SR₁₂、NR₁₃R₁₄、CO₂R₁₅、CONR₁₆R₁₇、SO₂R₁₈、SO₂NR₁₉R₂₀、COR₂₁、NR₂₂COR₂₃、NR₂₄SO₂R₂₅、和R₂₆NR₂₇R₂₈的基团取代和/或任选地与杂环稠合，-X代表选自：O、S、S(O)、S(O)₂、NR₄、S(NR₄)、S(O)(NR₄)、S(O)₂(NR₄)、NR₄S、NR₄S(O)、NR₄S(O)₂、CH₂、CH₂S、CH₂S(O)、CH₂S(O)₂、SCH₂、S(O)CH₂、S(O)₂CH₂、CH₂CH₂、CH=CH、C≡C、CH₂O、OCH₂、NR₄CH₂、和CH₂NR₄的二价基团，-W代表R₅、SR₅、OR₅或NR₅R₆基团，-U代表CH₂或NH基团，其中一个或多个氢原子可以被(C₁-C₆)烷基基团替换，-V代表C(O)、C(S)或CH₂，-n代表0或1，-R₁代表氢原子、或OR₇或NR₇R₈基团，-R₂代表氢原子、任选地被取代的杂环、NO₂、OR₉或NR₉R₁₀，-R₃、R₄、R₁₁至R₂₅和R₂₇至R₂₈每一个彼此独立地代表氢原子或(C₁-C₆)烷基基团，-R₅和R₆每一个彼此独立地代表氢原子或(C₁-C₆)烷基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的苄基，-R₇、R₈、R₉和R₁₀每一个彼此独立地代表氢原子或任选地被取代的(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₁₂)环烷基或任选地被取代的杂环，和-R₂₆代表(C₁-C₆)烷基基团。