发明名称 用于治疗糖尿病和血脂异常的方法和组合物
摘要 本文提供用于治疗糖尿病和糖尿病相关的血脂异常的以下新型式I化合物、其立体异构体和/或药学上可接受的盐,其中R<sup>1</sup>选自羟基、烷氧基、胺、烷基、卤代烷基、NHSO<sub>2</sub>R或NHCOR,其中R选自烷基或环烷基、NHR’,其中R’为被羟基或烷氧基任选取代的烷基或环烷基;和n<sup>1</sup>和n<sup>2</sup>独立地选自0、1和2。R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>和/或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的至少一个形成任选地含有烷基、杂原子或官能团例如O、N、SO<sub>2</sub>的3-8个碳原子的环。另外,当R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>不形成环时,那么它们可独立地选自氢、烷基、分支烷基和环烷基。L<sub>1</sub>为任选地含有4-16个碳原子的线形脂族链。这种链可任选地用烷基、分支烷基、环烷基或芳基取代一次或更多次。R<sup>2</sup>独立地选自氢、烷氧基、羟基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、氰基或COR<sup>7</sup>,其中R<sup>7</sup>选自羟基、烷基、烷氧基或胺、NHR’、NHSO<sub>2</sub>R或NHCOR。Y<sup>1</sup>为氧或氢。Y<sup>2</sup>为任选的,其中当Y<sup>2</sup>存在时,Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>为氢。当Y<sup>2</sup>不存在时,Y<sup>1</sup>为羰基。<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="296" he="142" />   式I
申请公布号 CN103327974A 申请公布日期 2013.09.25
申请号 CN201180055812.0 申请日期 2011.09.20
申请人 卡留斯治疗公司 发明人 I.罕纳;S.皮拉里塞蒂
分类号 A61K31/225(2006.01)I 主分类号 A61K31/225(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 徐晶;万雪松
主权项 1. 一种组合物,其包含至少一种依据式I的化合物:<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="296" he="142" /><b>式I</b>其立体异构体和/或药学上可接受的盐,其中:R<sup>1</sup>选自羟基、烷氧基、胺、烷基、卤代烷基、NHSO<sub>2</sub>R或NHCOR,其中R选自烷基或环烷基;NHR’,其中R’为被羟基或烷氧基任选取代的烷基或环烷基;n<sup>1</sup>和n<sup>2</sup>独立地选自0、1和2;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>和/或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的至少一个形成任选地含有烷基、杂原子或官能团例如O、N、SO<sub>2</sub>的3-8个碳原子的环;当R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>不形成环时,它们独立地选自氢、烷基、分支烷基和环烷基;L<sub>1</sub>为任选地含有4-16个碳原子的线形脂族链,这种链任选地被烷基、分支烷基、环烷基或芳基取代一次或多次;R<sup>2</sup>独立地选自氢、烷氧基、羟基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、氰基或COR<sup>7</sup>,其中R<sup>7</sup>选自羟基、烷基、烷氧基或胺、NHR’、NHSO<sub>2</sub>R或NHCOR;Y<sup>1</sup>为氧或氢;Y<sup>2</sup>为任选的,并且其中当Y<sup>2</sup>存在时,Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>为氢,和当Y<sup>2</sup>不存在时,Y<sup>1</sup>为羰基。
地址 瑞士拉绍德封