木犀草素在制备治疗和预防胃癌的药物中的用途

摘要

本发明涉及一种木犀草素在制备治疗和预防胃癌的药物中的用途，木犀草素体外可抑制BGC-823的增殖，半数抑制浓度（IC50）为37.88±5.81μmol/L；流式细胞仪检测木犀草素可阻滞BGC-823细胞在G2/M期，并诱导细胞凋亡。通过实时定量-PCR检测到，木犀草素体外作用BGC-823后，可促进DUSP1，DUSP2，DUSP4，DUSP5基因表达，抑制趋化因子CXCL16基因表达；westernbloting检测p-ERK及Akt蛋白的表达，木犀草素体外作用BGC-823后，可抑制p-ERK及Akt蛋白的表达，从而抑制MAPK和Akt通路的过高的活性，达到治疗肿瘤的效果。构建了胃癌裸鼠预防模型，木犀草素在体内可预防及抑制肿瘤的生长，通过免疫组化证明HIF-1α，VEGF和MMP9蛋白表达量明显下降，在体内可抑制肿瘤血管生成，为木犀草素在治疗及预防胃癌的药物中的全新用途提供理论基础。

主权项

一种化合物木犀草素在制备治疗和预防胃癌的药物中用途，其特征在于所述化合物木犀草素用于体外抑制胃癌细胞BGC823的生长，其中：通过木犀草素体外作用BGC823，流式细胞仪检测阻滞细胞在G2/M期，并诱导细胞凋亡；通过木犀草素体外作用BGC823, 采用实时定量PCR方法检测靶点DUSP1，DUSP2，DUSP4，DUSP5和CXCL16的基因表达；通过木犀草素体外作用BGC823，western blotting 检测p‑ERK及 Akt蛋白的表达；建立BGC823裸鼠预防模型，检测木犀草素对瘤的生长的影响；HE染色检测裸鼠实体瘤病理形态学；免疫组化检测裸鼠实体瘤中HIF1‑α, VEGF,MMP‑9蛋白的表达。