发明名称 一种3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了一种3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法,包括:将碱、氧化剂、吲哚化合物以及芳基二苯二硫醚加入到有机溶剂中,加热至80~100℃,反应完全,后处理得到3-亚磺酰基吲哚衍生物。本发明的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法,易于操作,后处理简便,底物可设计性强,可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物,实用性较强。同时,由上述方法制备得到的化合物生物活性好,同时可作为原料合成各种3-亚磺酰基吲哚化合物,具有较高的经济价值。
申请公布号 CN103288707A 申请公布日期 2013.09.11
申请号 CN201310204244.7 申请日期 2013.05.28
申请人 浙江大学 发明人 张玉红;桑鹏
分类号 C07D209/30(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I 主分类号 C07D209/30(2006.01)I
代理机构 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人 胡红娟
主权项 1.一种3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于,包括:将碱、吲哚化合物以及芳基二硫化物加入到有机溶剂中,加热至80~100℃,反应完全后经后处理得到所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物;所述的吲哚化合物的结构如式(II)所示:<img file="FDA00003256716800011.GIF" wi="1133" he="198" />所述的芳基二硫化物的结构如式(III)所示:<img file="FDA00003256716800012.GIF" wi="1293" he="248" />所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的结构如式(I)所示:<img file="FDA00003256716800013.GIF" wi="1190" he="381" />式(I)-式(III)中,R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷氧基、氰基或卤素;R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基、-COOR<sup>4</sup>、苯基或萘基,其中R<sup>4</sup>为C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基;R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷氧基或卤素;所述的催化剂为无机碱。
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