| 发明名称 | 四氢吡啶并吡啶酮衍生物、其制备方法及应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种通式(I)所示四氢吡啶并吡啶酮衍生物及其制备方法。该方法是从取代苄胺(a)出发，经与丙烯酸甲酯发生Michael加成制的N，N-双(甲氧羰基乙基)取代苄胺(b)，(b)在醇钠作用下发生Dieckmann缩合，然后在酸作用下水解脱羧得到N-取代苄基-4-哌啶酮(d)，(d)与两分子芳香醛经羟醛缩合反应得到N-取代-3，5-双取代苄叉基哌啶-4-酮(e)；(e)和丙二腈，乙酸铵在乙醇中回流加热得到通式为(I)的最终产物。本发明工艺简单、便于规模生产。化合物(I)对白血病K562细胞、卵巢癌HO-8910细胞及肝癌SMMC-7721细胞的增殖都具有很好的抑制作用。因此，本发明还提供通式(I)化合物在制备抑制白血病K562细胞、卵巢癌HO-8910细胞及肝癌SMMC-7721细胞增殖的药物上的应用。<img file="DDA0000137845300000011.GIF" wi="540" he="514" /> | ||
| 申请公布号 | CN103288824A | 申请公布日期 | 2013.09.11 |
| 申请号 | CN201210042644.8 | 申请日期 | 2012.02.23 |
| 申请人 | 上海师范大学;江苏省激素研究所股份有限公司 | 发明人 | 孙传文;张旺庚;庞春成;薛思佳 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海三和万国知识产权代理事务所(普通合伙) 31230 | 代理人 | 章鸣玉 |
| 主权项 | 1.通式(I)所示的四氢吡啶并吡啶酮衍生物：<img file="FDA0000137845280000011.GIF" wi="526" he="396" />其中R<sub>1</sub>为选自甲基和乙基的烃基，选自甲氧基和乙氧基的烃氧基，或选自氟、氯、溴的卤素；R<sub>2</sub>为单取代或二取代的苯基，所述取代基为选自以下基团中的一种或两种：选自甲基和乙基的烷基，选自甲氧基和乙氧基的烷氧基，选自氟、溴和氯的卤素，硝基，羧基，氰基，及酯基。 | ||
| 地址 | 200234 上海市徐汇区桂林路100号上海师范大学生命与环境科学学院 | ||