具有抗HIV活性的5-取代嘧啶核苷-噻唑啉酮杂化体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有抗HIV活性的5-取代嘧啶核苷-噻唑啉酮杂化体及其制备方法。此化合物A的结构式，其中：R¹代表(2R，4S，5S)-4-叠氮基-2，3，4，5-四氢-5-乙酰氧甲基呋喃-2-基，(2R，4S，5S)-4-叠氮基-2，3，4，5-四氢-5-羟甲基呋喃-2-基，(2R，5S)-2，5-二氢-5-乙酰氧甲基呋喃-2-基，(2R，5S)-2，5-二氢-5-羟甲基呋喃-2-基等基团中的一种，R²代表苯基、取代苯基、吡啶基、取代吡啶基、烷基、环状烷基、烯丙基、炔丙基或苄基等取代基中的一种。含有至少一种化合物A或其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐作为活性成分，单独或结合一种或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体构成药物组合物，此药物组合物具有制备抗艾滋病药物的用途。

主权项

1.具有抗HIV活性的5-取代嘧啶核苷-噻唑啉酮杂化体，其特征在于此化合物A具有以下的结构：其中R¹代表下列基团中的一种：(2R，4S，5S)-4-叠氮基-2，3，4，5-四氢-5-乙酰氧甲基呋喃-2-基，(2R，4S，5S)-4-叠氮基-2，3，4，5-四氢-5-羟甲基呋喃-2-基，(2R，5S)-2，5-二氢-5-乙酰氧甲基呋喃-2-基，(2R，5S)-2，5-二氢-5-羟甲基呋喃-2-基，结构式分别是：R²代表苯基、取代苯基、吡啶基、取代吡啶基、烷基、环状烷基、烯丙基、炔丙基和苄基中的一种。