发明名称 COMPUESTOS QUE SE UNEN A FXR (NR1H4) Y MODULAN SU ACTIVIDAD
摘要 La presente además se refiere al uso de los compuestos para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades y/o condiciones a través de la unión de dicho receptor nuclear mediante dichos compuestos, y a un proceso para la síntesis de dichos compuestos.Reivindicaron 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), un enantiómero, diastereómero, tautómero, solvato, prodroga o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R es seleccionado del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo o H, con R6 independientemente seleccionado del grupo que consiste de H, o alquilo inferior, y R7 y R8 independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo inferior, haloalquilo C1-6, alquileno C1-6-R9, SO2 alquilo-C1-6 donde R9 es seleccionado del grupo que consiste de COOH, OH, o SO3H; A es seleccionado del grupo que consiste de fenilo, piridilo, pirazolilo, indolilo, tienilo, benzotienilo, indazolilo, benzisoxazolilo, benzofuranilo, benzotriazolilo, furanilo, benzotiazolilo, tiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de OH, alquilo inferior, cicloalquilo inferior, o halógeno; Q es seleccionado del grupo que consiste de fenilo, piridilo, tiazolilo, tiofenilo, pirimidilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo inferior, halógeno o CF3; Z es un compuesto de fórmula (2), (3), (4) ó (5), en donde X = CH, N, NO; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alquilcicloalquilo C4-5, en donde alquilo C1-3 es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo o alcoxilo C1-6; R2 y R3 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxilo C1-3, haloalcoxilo C1-3 y halógeno.
申请公布号 AR085024(A1) 申请公布日期 2013.08.07
申请号 AR2012P100236 申请日期 2012.01.24
申请人 PHENEX PHARMACEUTICALS AG 发明人 STEENECK CHRISTOPH;ABEL ULRICH;KINZEL OLAF;KREMOSER CLAUS
分类号 C07D261/08;A61K31/4192;A61K31/42;A61K31/443;A61K31/4439;A61P1/16;A61P3/10;A61P35/00;C07D249/06;C07D401/06;C07D401/12;C07D413/04;C07D413/12;C07D413/14 主分类号 C07D261/08
代理机构 代理人
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