发明名称 头孢母核衍生化合物、由其制备的头孢烯类鎓盐化合物及采用其制备硫酸头孢吡唑的方法
摘要 本发明的公开一种头孢母核衍生化合物,及采用头孢母核衍生化合物制备的头孢烯类鎓盐化合物,二者分别是合成硫酸头孢吡唑的中间体,及采用两种中间体制备硫酸头孢吡唑的方法,即以7β-[2-(2-烷酰氨基噻唑-5-基)-2-(甲氧亚氨基乙酰胺)]-3-(烃磺酸酯基)-3-头孢烯-4-羧酸(I)为原料与5-烷酰氨基-2-(2-烷酰氧乙基)-1-吡唑偶联制备7β-[2-(2-烷酰氨基噻唑-5-基)-2-(甲氧亚氨基乙酰胺)]-3-[3-烷酰氨基-2-(2-烷酰氧乙基)-1-吡唑鎓基]甲基-3-头孢-4-羧酸盐(IV),经转化得到硫酸头孢吡唑;本发明采用的方法反应条件温和,步骤短,原料廉价且可产业化,避免了使用特殊试剂,工艺简单易放大。
申请公布号 CN101781318B 申请公布日期 2013.07.31
申请号 CN201010116254.1 申请日期 2010.02.26
申请人 烟台宝华生物技术有限公司;烟台大学 发明人 陈锦春;赵国华;金海珠;殷军港;付学军
分类号 C07D501/34(2006.01)I;C07D501/46(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 主分类号 C07D501/34(2006.01)I
代理机构 烟台双联专利事务所(普通合伙) 37225 代理人 矫智兰;曲显荣
主权项 1.一种具有以下结构通式(<b>I</b>)的头孢母核衍生化合物,名称为7β- [2-(2-烷酰氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基乙酰胺)]-3-(磺酸酯基)-3-头孢烯-4-羧酸:<img file="776082DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="469" he="177" />其中,<b>R</b><sub><b>1</b></sub>为甲基、乙基、苯基、三氟甲基、甲苯基或甲氧基苯基;<b>R</b><sub><b>2</b></sub>为甲酰基、乙酰基或丙酰基。
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