| 发明名称 | 制备二肽基肽酶IV抑制剂的方法及用于该制备方法的中间体 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备二肽基肽酶IV抑制剂的方法及用于该制备方法的中间体，具体涉及提供一种制备二肽基肽酶IV的基于环丙基稠合的吡咯烷的抑制剂的方法，其采用具有结构3的经BOC-保护的胺，该经BOC-保护的胺如下制备：使用甲酸铵、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二硫苏糖醇及部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶/甲酸脱氢酶的酶浓缩物(PDH/FDH)处理结构1的酸，使该酸进行还原胺化反应，且在不离析的情况下使用二碳酸二叔丁酯处理所生成的结构2的胺，以形成经BOC-保护的胺。<img file="DDA00002940391000011.GIF" wi="1467" he="1272" /> | ||
| 申请公布号 | CN103215320A | 申请公布日期 | 2013.07.24 |
| 申请号 | CN201310089304.5 | 申请日期 | 2005.04.13 |
| 申请人 | 布里斯托尔-迈尔斯.斯奎布公司 | 发明人 | 迈克尔.波利蒂诺;马修.M.卡丁;保罗.M.斯科尼兹尼;贾森.G.陈 |
| 分类号 | C12P13/04(2006.01)I;C12N9/04(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;C12R1/19(2006.01)N | 主分类号 | C12P13/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.一种制备式2结构的胺的方法，<img file="FDA00002940390800011.GIF" wi="702" he="596" />式2其包括a.使用甲酸铵、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二硫苏糖醇及部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶/甲酸脱氢酶(PDH/FDH)处理式1结构的酮酸的水溶液；及<img file="FDA00002940390800012.GIF" wi="660" he="548" />式1b.使用氢氧化钠调节反应混合物的pH以形成基本上不含有不希望的过量铵离子的所需的胺。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||