发明名称 PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE LA AGOMELATINA
摘要 Reivindicación 1: Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (1) caracterizado porque se hace reaccionar la 1-(4-metoxifenil)-4-penten-1-ona de fórmula (2) con un compuesto de fórmula (3) en presencia de un cebador radicalario, en la que R’ y R’’, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, o bien R’ y R’’ forman juntos una cadena alquileno C2-3, pudiendo estar el ciclo así formado fusionado con un fenilo, y Xa representa un grupo -S-C(S)-OR en el que R representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, para dar lugar al aducto de fórmula (4) en la que R, R’, R’’ son tales como se han definido anteriormente, compuesto de fórmula (4) que puede aislarse opcionalmente, cuya función amina puede desprotegerse opcionalmente y convertirse en una función acetamida, el cual se somete a una reacción de ciclación en presencia de un cebador radicalario para formar el compuesto de fórmula (5) entendiéndose que el grupo del anillo N designa una amina protegida definida en el grupo de formulas (6) en la que R’ y R” se definen tal como anteriormente, compuesto de fórmula (5) cuya función amina puede desprotegerse opcionalmente, dicho compuesto de fórmula (5) se somete bien a una reducción/esterificación seguida de una deshidratación, bien se transforma en halogenuro vinílico para dar lugar al compuesto de fórmula (7) en la que Y representa un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno, teniendo el grupo del anillo N la misma definición que anteriormente, compuesto de fórmula (7) cuya función amina protegida se convierte en función acetamida llegado el caso, es decir, cuando esta conversión no ha tenido lugar antes, para dar lugar al compuesto de fórmula (8) en la que Y es tal como se ha definido anteriormente, el cual se somete finalmente a una reacción de aromatización para dar lugar al compuesto de fórmula (1) que se aísla en la forma de un sólido.
申请公布号 AR084779(A1) 申请公布日期 2013.06.26
申请号 AR2012P100019 申请日期 2012.01.04
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 ZARD SAMIR;SIRE BEATRICE;BOUMEDIENE MEDI
分类号 C07C231/02;A61K31/165;A61P15/18;A61P25/06;A61P25/16;A61P25/28;A61P37/02;C07C233/18;C07C233/25 主分类号 C07C231/02
代理机构 代理人
主权项
地址