一种具有胰脂肪酶抑制活性的苯并大环内酯类化合物及其合成方法和用途

摘要

本发明涉及一种通式I所示的具有胰脂肪酶抑制活性的苯并大环内酯类化合物及其合成新方法和用途，其中，R’和R”各自独立地为氢、乙酰基或丙酰基。本发明的合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好。

主权项

1.一种通式I所示的具有胰脂肪酶抑制活性的苯并大环内酯类化合物的合成方法，其中，R’和R”各自独立地为氢、乙酰基或丙酰基，所述方法包括以下步骤：a)式1化合物在相应的烷基锂作用下与相应的氯甲酸烷基酯发生反应得到式2化合物，其中，所述烷基锂为正丁基锂、异丁基锂或叔丁基锂；b)式2化合物在二异丙基胺基锂作用下与卤代烯烃进行烷基化反应生成式3化合物；c)式3化合物在碱或酸作用下水解生成式4化合物；d)式4化合物经酯化反应生成式5化合物；e)式5化合物经Grubbs试剂催化生成式6化合物；f)式6化合物经钯炭催化氢化生成式7化合物；g)式7化合物在三溴化硼作用下生成式8化合物；h)式8化合物酰基化生成通式I化合物，其反应式为：其中，R₁为乙基、丙基、异丙基、正丁基或异丁基，R’和R”各自独立地为氢、乙酰基或丙酰基，曲线表示双键的顺式或反式。