| 发明名称 | 一种制备恩他卡朋的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备纯度大于99.9%、Z-异构体含量0.01%的恩他卡朋(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：香兰素(Ⅱ)与硝酸盐发生硝化反应生成3-甲氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)进行脱甲基反应生成3,4-二羟基-5-硝基-苯甲醛(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)在有机碱(B)存在下与N,N-二乙基氰乙酰胺反应生成恩他卡朋盐(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)在酸作用下解离生成恩他卡朋(Ⅰ)。该路线不仅成本低廉，操作简单，环境友好且大大提高了产物收率和纯度，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103130681A | 申请公布日期 | 2013.06.05 |
| 申请号 | CN201310088816.X | 申请日期 | 2013.03.19 |
| 申请人 | 上海奥博生物医药技术有限公司 | 发明人 | 陈欢生;陈宇 |
| 分类号 | C07C255/41(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C205/44(2006.01)I;C07C201/08(2006.01)I | 主分类号 | C07C255/41(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人 | 吴泽群 |
| 主权项 | 1.一种制备高纯度的恩他卡朋(Ⅰ)的方法，<img file="FDA00002936497800011.GIF" wi="504" he="322" />包含如下步骤：(a)、香兰素(Ⅱ)与硝酸盐发生硝化反应生成3-甲氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛(Ⅲ)，<img file="FDA00002936497800012.GIF" wi="1116" he="312" />(b)、化合物(Ⅲ)进行脱甲基反应生成3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛(Ⅳ)，<img file="FDA00002936497800013.GIF" wi="1057" he="313" />(c)、化合物(IV)在有机碱(B)存在下与N，N-二乙基氰乙酰胺反应生成恩他卡朋盐(V)，<img file="FDA00002936497800014.GIF" wi="1309" he="346" />(d)、化合物(V)在酸作用下解离生成恩他卡朋(I)，<img file="FDA00002936497800015.GIF" wi="1363" he="346" /> | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科园区哈雷路1011号601室 | ||