发明名称 |
制备2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺的方法 |
摘要 |
<img file="DDA00002965786800011.GIF" wi="1056" he="944" />本发明公开了制备式1和式1A化合物的方法。第一种方法利用氨基甲酸苄酯胺保护基和式4中间物。第二种方法利用氨基甲酸叔丁酯胺保护基和式7中间物。第三种方法利用二苄胺保护基。本发明还公开了一种化合物,即N-[2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基]氨基甲酸苯甲酯(式4化合物)。本发明进一步公开了从式15化合物和式1或1A化合物制备式14化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN103124721A |
申请公布日期 |
2013.05.29 |
申请号 |
CN201180046293.1 |
申请日期 |
2011.09.23 |
申请人 |
杜邦公司 |
发明人 |
J·布鲁宁 |
分类号 |
C07C231/12(2006.01)I;C07C231/14(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07C231/12(2006.01)I |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 72002 |
代理人 |
刘鸿林;张晓威 |
主权项 |
1.一种制备式1化合物<img file="FDA00002965786600011.GIF" wi="462" he="286" />的方法,所述方法包括(A)使式2化合物<img file="FDA00002965786600012.GIF" wi="669" he="333" />与式3化合物<img file="FDA00002965786600013.GIF" wi="280" he="150" />和偶联剂在碱的存在下接触以形成式4中间体<img file="FDA00002965786600014.GIF" wi="878" he="333" />(B)使所述式4中间体与氢在氢解催化剂的存在下接触以产生式1化合物,以及(C)任选使所述式1化合物与式5酸HX5其中X为Cl、Br、CF<sub>3</sub>CO<sub>2</sub>、CH<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>、(SO<sub>4</sub>)<sub>1/2</sub>或(PO<sub>4</sub>)<sub>1/3</sub>接触以提供HX盐形式的式1化合物。 |
地址 |
美国特拉华 |