作为TRPV1或VR1类受体的拮抗剂的N-(氨基-杂芳基)-1H-吲哚-2-甲酰胺的衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)化合物：其中X1表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，氰基，C(O)NR1R2，硝基，C1-C6-硫代烷基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR1R2，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基，芳基和杂芳基任选地被取代；X2表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，氰基，C(O)NR1R2，C1-C6-硫代烷基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR1R2，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基，芳基和杂芳基任选地被取代；X3和X4彼此独立地表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，氰基，C(O)NR1R2，硝基，NR1R2，C1-C6-硫代烷基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR1R2，NR3COR4，NR3SO2R5，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基，芳基和杂芳基任选地被取代；Z1，Z2，Z3，Z4彼此独立地表示氮原子或C(R6)基团；n等于0，1，2或3；Y表示任选地被取代的芳基或杂芳基；Ra和Rb彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，羟基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，芳基或杂芳基，Ra和Rb可以任选地被取代；它们为碱或与酸的加成盐形式，以及水合物或溶剂化物形式。制备方法和治疗应用。

主权项

1.对应于式(I)的化合物：其中X₁和X₄表示氢原子；X₂和X₃彼此独立地选自氢原子或卤素原子或C₁-C₆-氟代烷基；Z₁，Z₂，Z₃，Z₄彼此独立地表示氮原子或C(R₆)基团，至少一个对应于氮原子和至少一个对应于C(R₆)基团；n等于1；Y表示苯基或吡啶基，其中苯基任选地被卤素原子取代；Ra和Rb彼此独立地表示氢原子或C₁-C₆-烷基，或C₃-C₇-环烷基，其中Ra和Rb可以任选地被一个Rc基团取代；Rc表示氧代；R6表示氢原子或卤素原子或C₁-C₆-烷基，或C₁-C₆-氟代烷基；为碱或与酸的加成盐形式。