一种氯诺昔康水凝胶贴剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种氯诺昔康水凝胶贴剂及其制备方法。该水凝胶贴剂以氯诺昔康为药物活性成分，由含药基质、粘贴层、背衬层和保护层组成；其中，所述含药基质包括氯诺昔康、水凝胶基质和促渗剂。本发明贴剂可使药物稳定释放，延长半衰期，明显优于氯诺昔康现有的其他剂型，经体外透皮实验，48小时累积透过量可达300ug.cm-2以上。经药效学试验表明，氯诺昔康水凝胶贴剂具有良好的镇痛消炎效果。

主权项

一种氯诺昔康水凝胶贴剂，以氯诺昔康为药物活性成分，其由含药基质、粘贴层、背衬层和保护层组成；其中，所述含药基质包括氯诺昔康、水凝胶基质、促渗剂和有机溶剂，所述有机溶剂为二甲基甲酰胺；所述氯诺昔康水凝胶贴剂每平方厘米含氯诺昔康0.1‑10mg；所述含药基质中氯诺昔康与水凝胶基质的质量比为1∶80‑500；所述促渗剂的质量占水凝胶基质质量的10‑20％；所述促渗剂选自下述至少一类：亚砜类、吡咯酮类、氮酮、脂肪酸、萜烯类、胺类、酰胺类、环糊精类、氨基酸和磷脂类；所述水凝胶基质由下述物质组成：5‑20％亲水性聚合物骨架材料，10‑30％保湿剂，0‑0.3％交联剂，0‑0.3％交联调节剂和50‑70％去离子水；其中，交联剂和交联调节剂的含量均不为0；其中“％”均代表质量百分含量；所述亲水性聚合物骨架材料选自下述至少一种：聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚丙烯酸钠、聚丙烯酰胺、卡波姆、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和海藻酸钠；所述保湿剂选自下述至少一种：甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙二醇和丁二醇；所述交联剂选自下述至少一种：氢氧化铝、氢氧化钙、羟基铝、氯化铝和氯化钙；所述交联调节剂选自下述至少一种：酒石酸、柠檬酸、乳酸和羟基丁二酸；所述粘贴层由压敏胶组成，所述压敏胶选自下述任意一种：聚异丁烯压敏胶、硅酮压敏胶、丙烯酸压敏胶、聚丙烯酸酯压敏胶和天然橡胶；所述背衬层由下述任意一种材料制成：复合铝箔、聚乙烯、聚氯乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚酯、聚对苯二甲酸乙二酯和无纺布；所述保护层为经石蜡或有机硅隔离剂处理过的聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、防粘纸或含氟材料。