6,7-不饱和-7-氨基甲酰基取代的吗啡喃衍生物

摘要

用作治疗和/或预防发呕、呕吐和/或便秘的药剂的新型化合物。提供了用式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐或溶剂化物：[化学式1]其中R¹和R²各自独立地为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基等，R³为氢、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基、任选取代的低级烷氧基等，R⁴为氢或低级烷基，R⁵为氢、低级烷基、环烷基低级烷基或低级烯基。

主权项

1.用式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐：[化学式1]其中R¹为氢、C1-C10烷基；R²为：C1-C10烷基，任选由以下取代：C1-C10烷氧基、C1-10烷氧基羰基、芳基、芳氧基、任选由C1-C10烷基或芳基取代的杂环基，其中该芳基是苯基或萘基，其中该芳氧基是苯氧基或萘氧基，和其中该杂环基是异唑基、唑基或二唑基，C3-C10环烷基，任选由以下取代：C1-C10烷氧基C1-C10烷基或C1-C10烷氧基羰基，芳基，其任选由以下取代：卤素、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基氨基、羧基、C1-C10烷基氨基甲酰基或C1-C10烷基氨磺酰基，且其中该芳基是苯基或萘基，杂环基，其任选由以下取代：C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、氧代或羟基，且其中该杂环基是吡唑基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基、喹啉基、四氢呋喃基、或异唑基；芳基磺酰基，其任选由卤素或C1-C10烷氧基取代，其中该芳基磺酰基是苯基磺酰基或萘基磺酰基；或R¹和R²与它们连接的氮原子一起形成吡咯烷环；R³为羟基、任选被芳基磺酰基取代的氨基，其中该芳基磺酰基任选被卤素取代，其中所述芳基磺酰基是苯基磺酰基或萘基磺酰基；R⁴为氢； R⁵为C3-C10环烷基C1-C10烷基。