发明名称 丁苯那嗪的合成方法
摘要 本发明揭示了一种丁苯那嗪的合成方法,包括以下步骤:步骤一,以二甲胺水溶液和甲醛水溶液为起始原料,反应制得四甲基甲烷二胺;步骤二,将步骤一得到的四甲基甲烷二胺溶于有机溶剂中,滴加乙酰氯后,再滴加5-甲基-2-己酮,进行胺甲基化反应得到中间体3-[(二甲基氨基)甲基]-5-甲基-2-己酮;步骤三,将步骤二制得的3-[(二甲基氨基)甲基]-5-甲基-2-己酮与6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐反应,制得丁苯那嗪。本发明使用便宜易得的原料作为起始原料,以亚胺盐为胺甲基化试剂对5-甲基-2-己酮进行胺甲基化反应,提高了化学反应的区域选择性;以水为反应溶剂制备丁苯那嗪,操作简便,没有复杂的后处理过程,具有很好的工业应用前景。
申请公布号 CN102936246A 申请公布日期 2013.02.20
申请号 CN201210442489.9 申请日期 2012.11.08
申请人 江苏暨明医药科技有限公司 发明人 陈剑戈;李斌峰;邓建
分类号 C07D455/06(2006.01)I 主分类号 C07D455/06(2006.01)I
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人 陆明耀;陈忠辉
主权项 一种丁苯那嗪的合成方法,其特征在于包括以下步骤:步骤一,以二甲胺水溶液和甲醛水溶液为起始原料,反应制得四甲基甲烷二胺;步骤二,将步骤一得到的四甲基甲烷二胺溶于有机溶剂中,滴加乙酰氯后,再滴加5‑甲基‑2‑己酮,进行胺甲基化反应得到中间体3‑[(二甲基氨基)甲基]‑5‑甲基‑2‑己酮;步骤三,将步骤二制得的3‑[(二甲基氨基)甲基]‑5‑甲基‑2‑己酮与6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉盐酸盐反应,制得丁苯那嗪。
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