发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRALES
摘要 Inhibidores de la polimerasa NS5b del virus de la hepatitis C. Se describen también composiciones y métodos para tratar una infección del HCV e inhibir la replicación del HCV.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que: R1 es 2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilo opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6 o hidroxi; o 2,4-dioxo-tetrahidro-pirimidin-1-ilo, 2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-ilo o 2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidro-pirimidin-5-ilo; R2 es (a) arilo, (b) heteroarilo o (c) NRaRb, dichos arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con independencia entre sí de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, (CH2)nNRcRd, ciano, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, N-alquil-carbamoilo, N,N-dialquil-carbamoilo, (CH2)0-2CO2H, SO2NH2, alquilsulfinilo C1-6 y alquilsulfonilo C1-6; Ra y Rb junto con el nitrógeno al que están unidos forman una amina cíclica sustituida con independencia por (CH2)nNRcRd, en el que n es un número de cero a dos, y además está opcionalmente sustituida por uno o dos grupos elegidos con independencia entre alquilo C1-6 y halógeno; Rc y Rd son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, acilo C1-6, O2SR4, en el que R4 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, -SO-NReRf; Re y Rf son (i) con independencia hidrógeno, alquilo C1-3 o (CH2)2-6NRgRh o (ii) junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos son (CH2)2X5(CH2)2, en el que X5 es O ó NRg y Rg es hidrógeno, alquilo C1-3, acilo C1-3 o alquilsulfonilo C1-3; R3 es CF3, CH2CF3, cicloalquilo C3-5, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-3, CHR3aR3b o CR3aR3bR3c, en los que: (i) R3a, R3b y R3c se eligen con independencia entre alquilo C1-3, CD3, alcoxi C1-2, fluoroalquilo C1-2, hidroxialquilo C1-3, ciano e hidroxi; o (ii) tomados juntos, R3a y R3b juntos son alquileno C2-4 y R3c es hidrógeno, alquilo C1-3, CD3, alcoxi C1-2, halógeno, hidroxialquilo C1-3, ciano o fluoroalquilo C1-2, o R3a y R3b junto con el átomo de carbono al que están unidos son 3-oxetanilo o tetrahidrofuran-2-ilo.
申请公布号 AR082628(A1) 申请公布日期 2012.12.19
申请号 AR2011P102919 申请日期 2011.08.11
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 TALAMAS FRANCISCO XAVIER;LI JIM
分类号 C07D401/04;A61K31/517;A61K31/519;A61P31/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D471/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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