发明名称 用嘌呤能P2X<sub>7</sub>受体结合剂成像中枢神经系统
摘要 本发明提供可用作体内成像剂的新化合物。作为促进一系列疾病状态诊断的手段,本发明化合物可用于受试者内P2X7受体表达的成像方法。
申请公布号 CN102834120A 申请公布日期 2012.12.19
申请号 CN201080016452.9 申请日期 2010.04.06
申请人 通用电气健康护理有限公司 发明人 A·杰克逊;V·莫里森-艾夫森
分类号 A61K51/04(2006.01)I;C07D249/06(2006.01)I;A61K101/00(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)I 主分类号 A61K51/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;林毅斌
主权项 1.体内成像剂,所述成像剂包括式I的化合物或其盐或溶剂化物,其中:式I定义如下:<img file="FPA00001446557100011.GIF" wi="648" he="400" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢、卤代基、羟基、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>氟代烷基和C<sub>1-3</sub>羟烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自氢、卤代基、羟基、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>氟代烷基、C<sub>1-3</sub>羟烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>氟代烷氧基、C<sub>1-3</sub>烷硫基、C<sub>1-3</sub>氟代烷硫基和C<sub>1-6</sub>环烷基;A<sup>1</sup>和A<sup>2</sup>中的一个为N,并且另一个为CH;Ar<sup>1</sup>是可选地包括1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的C<sub>5-12</sub>芳基;并且其中定义的R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>的任一个包括体内成像部分,所述成像部分为发射γ的放射性卤素或发射正电子的放射性非金属。
地址 英国白金汉郡