发明名称 |
制备3-酮-苯并呋喃衍生物的方法 |
摘要 |
本发明涉及制备通式(I)的3-酮-苯并呋喃衍生物的方法,其中R为烷基或芳基基团,R<sub>1</sub>为氢或烷基或芳基基团,且R<sub>2</sub>为被取代的烷基或苯基基团。所述制备方法包括将式(III)的衍生物与式R-SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>的磺酰胺衍生物在碱性试剂和由钯化合物与配体之间复合形成的催化系统的存在下进行偶合,所述式(III)的衍生物中X为氯、溴或碘或磺酸酯基团。 |
申请公布号 |
CN102822160A |
申请公布日期 |
2012.12.12 |
申请号 |
CN201180015679.6 |
申请日期 |
2011.03.30 |
申请人 |
赛诺菲 |
发明人 |
F.贝利;T.普里姆;P.韦隆 |
分类号 |
C07D307/79(2006.01)I;C07B45/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/79(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
1.制备通式I的3-酮-苯并呋喃衍生物的方法:<img file="FDA00002186385400011.GIF" wi="1066" he="455" />其中R表示烷基或芳基基团,R<sub>1</sub>表示氢或烷基或芳基基团且R<sub>2</sub>表示烷基或通式II的苯基基团:<img file="FDA00002186385400012.GIF" wi="702" he="349" />其中Y表示氢、卤素或羟基、烷氧基或二烷基氨基烷氧基基团,其特征在于将通式III的苯并呋喃衍生物与通式V的磺酰胺衍生物偶合:<img file="FDA00002186385400013.GIF" wi="934" he="462" />R-SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>V通式III中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>具有与上述相同的含义且X表示氯、溴或碘或通式IV的磺酸酯基团:R<sub>3</sub>-SO<sub>2</sub>-O-IV其中R<sub>3</sub>表示三氟甲烷或咪唑基基团,通式V中R具有与上述相同的含义,该反应在碱性试剂和由钯化合物与配体之间复合形成的催化系统的存在下进行,得到所需化合物。 |
地址 |
法国巴黎 |