| 摘要 |
1. 5-O-Производные авермектина общей формулы I: ! ! где A=Me или Et ! R=OH, OAlk или NR1R2, ! где R1, R2=H, Alk или Ar ! , , , , , ! , , , ! где R3, R4, R5, R6=H, Alk, OAlk, Ar, NR1R2, Hal или NO2, ! где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения ! Y=CR3R4, O, NR1R2, -(CH2)n-, ! где n=1-5; R1, R2, R3, R4 имеют вышеуказанные значения ! или X представляет собой гетероциклический фрагмент. ! 2. Соединения по п.1, обладающее антипаразитарной активностью. ! 3. Способ получения соединений по пп.1 и 2, заключающийся в том, что авермектин В обрабатывают соответствущим ангидридом в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминнного типа с последующим выделением целевого продукта в виде соответствующей кислоты либо в виде алкилового эфира, полученного алкилированием кислоты либо в виде амида, полученного действием амина на алкиловый эфир. ! 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя используют пиридин либо смесь диметилформамида и пиридина. ! 5. Способ по п.3, отличающийся тем, что в качестве катализатора аминного типа используют, например, триэтиламин, диметиламинопиридин. ! 6. Антипаразитарные средства на основе 5O-производных авермектина общей формулы I по пп.1 и 2. |
