| 发明名称 | (2R,3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法 | ||
| 摘要 | (2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，乙醛酸酯在有机溶剂和水的混合溶剂中，在旋光异构体四氢噻吩砜衍生物的催化下，在相转移催化剂和无机碱性物质的作用下，与卤化苄发生偶联反应，得具有高旋光性选择的产物(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯；<img file="dsa00000244713700011.GIF" wi="1796" he="383" />其中，R为C<sub>1-4</sub>低级烷基，X为氯、溴或碘原子。本合成工艺的反应条件温和，所需原料简便易得，安全性高，无剧毒化合物，能够适用于大规模合成。 | ||
| 申请公布号 | CN101928266B | 申请公布日期 | 2012.09.26 |
| 申请号 | CN201010263600.9 | 申请日期 | 2010.08.26 |
| 申请人 | 江苏红豆杉药业有限公司 | 发明人 | 蔡强;李隆;秦月红;冉秀琼;蒋文君;黄辉;徐信保;葛月兰 |
| 分类号 | C07D303/40(2006.01)I;C07D301/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D303/40(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人 | 夏晏平 |
| 主权项 | 1.（2R,3R）-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：乙醛酸酯在有机溶剂和水的混合溶剂中，在旋光异构体四氢噻吩砜衍生物的催化下，在相转移催化剂和无机碱性物质的作用下，与卤化苄发生偶联反应，得具有高旋光性选择的产物（2R,3R）-3-苯基环氧乙烷甲酸酯；<img file="974865DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="605" he="133" />其中，R为C<sub>1-4</sub>低级烷基，X为氯、溴或碘原子；所述旋光异构体四氢噻吩砜衍生物包括如下结构式的化合物：<img file="892006DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="153" he="137" />其中R<sub>1</sub>为甲基；所述相转移催化剂包括如下结构式的化合物：<img file="734060DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="144" he="119" />R<sub>2</sub>为C<sub>1-18</sub>烷基，X-为硫酸根，硝酸根，碳酸根离子，氯一价负离子，溴一价负离子，或碘一价负离子。 | ||
| 地址 | 214000 江苏省无锡锡山区东港镇红豆工业园区 | ||