5-{1-[1-甲基-5-(2氢-[1,2,3]三氮唑)-1氢-吲唑]-乙基}-苯并噁唑-2-氨基类化合物的合成

摘要

本发明公开了5-{1-[1-甲基-5-(2氢-[1,2,3]三氮唑)-1氢-吲唑]-乙基}-苯并噁唑-2-氨基类化合物的合成工艺，即以已经批量生产的5-溴-氮甲基-蚓唑-7-甲酸甲酯为原料经与硅炔取代，关成三氮唑，保护，活化酯基，格式化引入羰基，再格式化引入R（R=甲基，乙基，异丙基，苯基等），消除羟基，脱保护，硝化，还原，最后关环等一系列反应制备目标产物的方法。

主权项

所述的5‑溴‑氮甲基‑蚓唑‑7‑甲酸甲酯（化合物1）与三甲基硅炔偶联后水解把苯环上的卤素变成炔（化合物2），催化剂包含但不限于二三苯基膦钯，四三苯基膦钯等。