| 主权项 |
1.制备式(II)化合物<img file="FSA00000719459800011.GIF" wi="859" he="757" />及其对映体、非对映体、水合物、溶剂化物和可药用盐、酯和酰胺的方法，其中p是选自1或2的整数；R<sup>14</sup>选自-H和-C<sub>1-6</sub>烷基；q是选自0、1或2的整数；每个R<sup>13</sup>独立地选自-C<sub>1-6</sub>烷基、-OC<sub>1-6</sub>烷基和卤素；R<sup>11</sup>是-H或者独立地选自-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>3-8</sub>环烷基和4-8元杂环烷基环；其中每一烷基、环烷基和杂环烷基任选被1、2或3个取代基R<sup>a</sup>取代；每个R<sup>a</sup>取代基独立地选自-C<sub>1-6</sub>烷基、氟、-OH、-OC<sub>1-6</sub>烷基和-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>；R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>分别独立地为-H或-C<sub>1-6</sub>烷基，或者R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>与他们所连接的氮一起形成5-7元杂环烷基环，所述环任选被卤素、-C<sub>1-4</sub>烷基、-OH或-OC<sub>1-6</sub>烷基取代；R<sup>12</sup>独立地选自-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>3-8</sub>环烷基和4-8元杂环烷基环；其中每一烷基、环烷基和杂环烷基任选被1、2或3个取代基R<sup>a</sup>取代；或者，R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>与他们所连接的氮一起形成5-7元杂环烷基环；其中所述杂环烷基环任选被1、2或3个取代基R<sup>d</sup>取代；每个R<sup>d</sup>取代基独立地选自-C<sub>1-4</sub>烷基、卤素、-CH<sub>2</sub>F、-CHF<sub>2</sub>、-CF<sub>3</sub>、-OH、-OC<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-4</sub>烷基OH和-NR<sup>e</sup>R<sup>f</sup>；其中R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>独立地为-H或-C<sub>1-6</sub>烷基；所述方法包括<img file="FSA00000719459800021.GIF" wi="1367" he="791" />在极性有机溶剂中，将式(XXIII)化合物与亚硫酸氢盐源反应，以生成相应的亚硫酸氢盐-式(XXVII)化合物；<img file="FSA00000719459800022.GIF" wi="1536" he="795" />以及在有机溶剂中，在还原剂存在下，在有机碱或无机碱存在下，将式(XXVII)化合物与式(XXIV)化合物反应，以生成相应的式(II)化合物。 |
