杂芳基吡咯烷基和哌啶基甲酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中m、n、Ar、R1、R2、Ra和Rb如文中所定义。还提供了药物组合物、使用所述化合物的方法和制备所述化合物的方法。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗抑郁、焦虑或两者的药物中的用途，其中：m是0-3；n是0-2；Ar是：任选取代的吲哚基；任选取代的吲唑基；任选取代的氮杂吲哚基；任选取代的氮杂吲唑基；任选取代的2，3-二氢-吲哚基；任选取代的1，3-二氢-吲哚-2-酮-基；任选取代的苯并噻吩基；任选取代的苯并咪唑基；任选取代的苯并唑基；任选取代的苯并异唑基；任选取代的苯并噻唑基；任选取代的苯并异噻唑基；任选取代的喹啉基；任选取代的1，2，3，4-四氢喹啉基；任选取代的喹啉-2-酮-基；任选取代的异喹啉基；任选取代的萘基；任选取代的吡啶基；任选取代的噻吩基；任选取代的吡咯基；或任选取代的苯基；R¹是：C_1-6烷基；C_2-6链烯基；C_2-6炔基；杂-C_1-6烷基，其选自羟基-C_1-6烷基、C_1-6烷基磺酰基-C_1-6烷基、C_1-6烷硫基-C_1-6烷基和C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；卤代-C_1-6烷基；卤代-C_2-6链烯基；C_3-7环烷基；C_3-7环烷基-C_1-6烷基；C_1-6烷基-C_3-6环烷基-C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；C_1-6烷基磺酰基；C_1-6烷硫基；任选取代的芳基；任选取代的杂芳基；杂环基-C_1-6烷基；芳基-C_1-3烷基，其中芳基部分被任选地取代；杂芳基-C_1-3烷基，其中杂芳基部分被任选地取代；芳基氧基；芳基-C_1-6烷氧基；杂芳基氧基；或杂芳基-C_1-6烷氧基；R²是：氢；或C_1-6烷基；且R^a和R^b各自独立地是：氢；C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；卤素；羟基；或氧代；或R^a和R^b一起形成C_1-2亚烷基；前提是，当m是1、n是2且Ar是任选取代的苯基时，则R¹不是甲基或乙基，并且其中任选取代的意指一至四个取代基，所述取代基选自：C_1-12烷基、环烷基、C_1-12烷氧基、卤素、C_1-12卤代烷基、C_1-12卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、酰基氨基、单-C_1-12烷基氨基、二-C_1-12烷基氨基、羟基C_1-12烷基、C_1-12烷氧基C_1-12烷基、苄氧基、环烷基C_1-12烷基、环烷基C_1-12烷氧基、C_1-12烷基磺酰氧基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、吗啉代羰基、-(CH₂)_q-S(O)_rR^f、-(CH₂)_q-NR^gR^h、-(CH₂)_q-C(＝O)-NR^gR^b、-(CH₂)_q-C(＝O)-C(＝O)-NR^gR^h、-(CH₂)_q-SO₂-NR^gR^h、-(CH₂)_q-N(R^f)-C(＝O)-Rⁱ、-(CH₂)_q-C(＝O)-Rⁱ或-(CH₂)_q-N(R^f)-SO₂-R^g，其中q是0或1，r是0至2，R^f、R^g和R^h各自独立地是氢或C_1-12烷基，且各Rⁱ独立地是氢、C_1-12烷基、羟基或C_1-12烷氧基，其中“芳基”是苯基或萘基；“杂芳基”选自咪唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、二唑基、噻二唑基、吡嗪基、哒嗪基、噻吩基、呋喃基、吡喃基、吡啶基、吡咯基、吡唑基和嘧啶基；“杂环基”选自四氢吡喃基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基和吡咯烷基；“芳基氧基”指的是式-OR基团，其中R是如上所定义的芳基基团；“环烷基”选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基。