作为KSP抑制剂的被取代的吡唑和三唑化合物

摘要

公开了新的式(I)的被取代的吡唑和三唑化合物及其药学可接受的盐、酯或前体药物，所述衍生物以及药学可接受载体的组合物，及其用途。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐：其中：R¹选自烷基；R²选自氢；R³选自-L¹-A¹，其中L¹选自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-和-S(O)₂-且A¹选自烷基、被取代的烷基；芳基；被取代的芳基；杂芳基；被取代的杂芳基；杂环烷基；被取代的杂环烷基，和NR⁸R⁹；其中杂芳基选自吡啶基、吡咯基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噻唑基、异唑基、吡嗪基或哒嗪基，杂环烷基选自吗啉、哌啶、吡咯烷、氮杂环丁烷、咪唑烷、噻唑烷、四氢呋喃、硫代吗啉或哌嗪；R⁴选自被取代的烷基；或者R³和R⁴与它们连接的氮原子一起形成5-7元的杂环烷基或被取代的杂环烷基基团，选自：X为N；R⁶选自芳基，其任选地被-(R¹⁰)_m取代，m为1或2，且在m为2时，每个R¹⁰可以相同或不同；R⁷为-L²-A²，其中L²为C₁-C₅亚烷基且A²选自芳基或被取代的芳基，条件是R⁷不连接于X；R⁸选自氢或烷基；R⁹选自烷基或取代的烷基；或者R⁸和R⁹与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基或被取代的杂环烷基，选自硫代吗啉-N-基、1，1-二氧代硫代吗啉-N-基、1-氧代硫代吗啉-1-基、2-(氨基亚甲基)吡咯烷-N-基、2-(甲氧基羰基)吡咯烷-N-基、2，6-二甲基吗啉-N-基、3-羟基哌啶-N-基、3-羟基吡咯烷-N-基、4-(丁基磺酰基)哌嗪-N-基、4-(环丙基磺酰基)哌嗪-N-基、4-(二甲基氨基)哌啶-N-基、4-(乙氧基羰基)哌嗪-N-基、4-(乙基磺酰基)哌嗪-N-基、4-(异丙基磺酰基)哌嗪-N-基、4-(甲基羰基)哌嗪-N-基、4-(甲基磺酰基)哌啶-N-基、4-(甲基磺酰基)哌嗪-N-基、4-(吗啉-N-基)哌啶-N-基、4-(哌啶-N-基)哌啶-N-基、4-(丙基磺酰基)哌嗪-N-基、4-环己基哌嗪-N-基、4-羟基哌啶-N-基、4-异丙基哌嗪-4-基、4-甲基哌啶-N-基、异唑烷-2-基、吗啉-N-基、哌嗪-N-基、哌啶-N-基、2-(肼基羰基)吡咯烷-N-基和吡咯烷-N-基；R¹⁰选自氰基、链烯基、炔基、-CF₃、卤代；其中 烷基是具有1至6个碳原子的单价饱和脂族烃基；烷氧基是基团“烷基-O-”；链烯基是具有2至6个碳原子且具有至少1个链烯基不饱和位置的链烯基基团；炔基是具有2到6个碳原子且具有至少1个炔基不饱和位置的炔基基团；取代的烷基是具有1至3个取代基的烷基，取代基选自烷氧基、羟基、氨基、卤素、氰基、硝基或S(O)₂-烷基；芳基是苯基或萘基；取代的芳基是被1至3个选自下组的取代基取代的芳基：烷基、卤素、硝基、氰基、卤代烷基；取代的杂芳基是被1至3个与对取代的芳基所定义相同的取代基取代的杂芳基；取代的杂环烷基是被1至3个选自烷基、氧代、被羟基取代的烷基、S(O)2-烷基、被氨基取代的烷基的取代基取代的杂环烷基。