微孔型盐酸格拉司琼透皮贴膜及其制法

摘要

本发明提供了一种微孔型盐酸格拉司琼透皮贴膜及其制法，包括相互复合的微孔高渗黏贴体系层和含有格拉司琼化合物的贮药成膜释放体系层、复合在所述的格拉司琼化合物的贮药成膜释放体系层一侧的背衬层和复合在微孔高渗黏贴体系层一侧的防粘层。动物试验证明，本发明的含有格拉司琼化合物的微孔型透皮贴膜给药系统，能够持续1～3天的药物释放和透皮。在该给药系统中药物通过皮肤释放入人体内发挥药效，同时能够维持稳定的血药浓度，减少服用频率，增加患者的依从性和顺应性；同时透皮途径避免了药物口服经胃肠道及肝的首过效应，具有更高的生物利用度，在医疗应用上具有明显优势。

主权项

1.微孔型盐酸格拉司琼透皮贴膜，其特征在于，包括相互复合的微孔高渗黏贴体系层和含有盐酸格拉司琼的贮药成膜释放体系层、复合在所述的含有盐酸格拉司琼的贮药成膜释放体系层一侧的背衬层和复合在微孔高渗黏贴体系层一侧的防粘层；所述微孔高渗黏贴体系层，由如下重量份数百分比的组分组成：透皮促渗剂        5％～30％粘合剂            50％～90％致孔剂            4％～40％所述粘合剂为疏水性聚乙烯、聚丙烯、乙烯/丙烯共聚物、乙烯/丙烯酸酯共聚物、乙烯/乙酸乙烯酯共聚物、聚异丁烯、丁基橡胶、聚戊二烯、聚丙烯酸酯、硅酮共聚物、苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯三嵌段共聚物、乙烯-丁二烯-苯乙烯三嵌段共聚物、氢化SBS或聚氨酯；所述致孔剂为醇溶性亲水性高分子、醇溶性亲水性高分子与醇溶性有机盐的混合物；所述醇溶性亲水性高分子为羟丙基纤维素、共聚维酮或聚乙烯吡咯烷酮；所述的含有盐酸格拉司琼的贮药成膜释放体系层由如下重量份数百分比的组分组成：以上组分的百分比之和为100％；所述成膜剂选自聚乙烯、聚丙烯、乙烯/丙烯共聚物、乙烯/丙烯酸酯共聚物、乙烯/乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸共聚物、硅酮共聚物或聚氨酯、明胶、桃胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、甲壳胺、琼脂、聚乙烯醇类化合物、聚氧乙烯类、纤维素衍生物或共聚维酮中的一种以上；所述增塑剂为甘油、丙二醇或山梨醇中的一种以上；所述pH缓冲调节剂为三乙醇胺，或者三乙醇胺与氢氧盐的组合物。