发明名称 |
普瑞巴林的中间体化合物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种制备普瑞巴林的中间体化合物II的制备方法,其包含下列步骤:(1)将化合物VI和XCH<sub>2</sub>COOR<sub>2</sub>进行SN<sub>2</sub>取代反应,制得化合物I;(2)将步骤(1)所得化合物I与异丁醛进行Wittig-Hornor反应,即可;其中,R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基或者C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>的芳基,X为卤素,R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷基。本发明还涉及一种制备普瑞巴林的中间体化合物V的制备方法,其包含下列步骤:溶剂中,在催化剂[Rh((Sc,Rp)-Duanpos)(COD)]BF<sub>4</sub>的作用下,将化合物IV和氢气进行不对称氢化反应,即可;其中,M为H、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷基或t-BuNH<sub>3</sub><sup>+</sup>。<img file="dsa00000349625800011.GIF" wi="1769" he="533" /> |
申请公布号 |
CN102464594A |
申请公布日期 |
2012.05.23 |
申请号 |
CN201010548054.3 |
申请日期 |
2010.11.17 |
申请人 |
凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 |
发明人 |
刘自军;苗艳;陆辉;李文革 |
分类号 |
C07C255/23(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C255/19(2006.01)I |
主分类号 |
C07C255/23(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 31002 |
代理人 |
薛琦;朱水平 |
主权项 |
1.一种制备普瑞巴林的中间体化合物II的制备方法,其特征在于包含下列步骤:(1)将化合物VI和XCH<sub>2</sub>COOR<sub>2</sub>进行SN<sub>2</sub>取代反应,制得化合物I;(2)将步骤(1)所得化合物I与异丁醛进行Wittig-Hornor反应,即可;<img file="FSA00000349625900011.GIF" wi="1769" he="246" />其中,R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基或者C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>的芳基,X为卤素,R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷基。 |
地址 |
215123 江苏省苏州市工业园区星湖街218号 |