| 发明名称 | 一种普拉格雷中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种普拉格雷中间体的制备方法，所述中间体如式5所示，该方法步骤如下：式(1)化合物与二碳酸二叔丁酯在碱性条件下反应得到式(2)化合物，<img file="dsa00000335688600011.GIF" wi="836" he="219" />。步骤二：式(2)化合物卤化得到式(3)化合物，<img file="dsa00000335688600012.GIF" wi="525" he="219" />。步骤三：式(3)化合物与醇钾在催化剂条件下反应得到式(4)化合物，<img file="dsa00000335688600013.GIF" wi="431" he="222" />。步骤四：式(4)化合物在HCl气体饱和的溶液中反应得到式(5)化合物，其中R代表烷基，X代表Br或Cl。<img file="dsa00000335688600014.GIF" wi="547" he="260" />。 | ||
| 申请公布号 | CN102002056B | 申请公布日期 | 2012.04.25 |
| 申请号 | CN201010534081.5 | 申请日期 | 2010.11.02 |
| 申请人 | 北京赛科药业有限责任公司 | 发明人 | 艾鑫淼;邹江;杨琰 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人 | 王为 |
| 主权项 | 1.一种普拉格雷中间体2-氧-2，4，5，6，7，7α-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一：式(1)化合物与二碳酸二叔丁酯在碱性条件下反应得到式(2)化合物，<img file="FSB00000646452500011.GIF" wi="906" he="249" />步骤二：式(2)化合物卤化得到式(3)化合物，<img file="FSB00000646452500012.GIF" wi="401" he="245" />步骤三：式(3)化合物与醇钾在催化剂条件下反应得到式(4)化合物，<img file="FSB00000646452500013.GIF" wi="509" he="251" />步骤四：式(4)化合物在HCl气体饱和的溶液中反应得到式(5)化合物，其中R代表烷基，X代表Br或Cl<img file="FSB00000646452500014.GIF" wi="443" he="242" />其中，步骤三所用的醇钾为叔丁醇钾或乙醇钾。 | ||
| 地址 | 100021 北京市朝阳区百子湾西里金海商富中心402（A）号楼21层 | ||