用于制备植物甾醇阿魏酸酯的方法

摘要

本发明涉及一种用于制备植物甾醇阿魏酸酯的合成方法，所述合成方法使用阿魏酸和植物甾醇(分离自大豆油脱臭器馏出物)，该合成方法包括：(a)将阿魏酸乙酰化为阿魏酸乙酸酯；(b)将阿魏酸乙酸酯与植物甾醇进行酯化以获得植物甾醇阿魏酸酯乙酸酯；(c)将植物甾醇阿魏酸酯乙酸酯脱保护为植物甾醇阿魏酸酯。与分离自米糠油皂料的天然谷维素对仓鼠的降血胆固醇活性相比较，评价植物甾醇阿魏酸酯对仓鼠的降血胆固醇活性。本研究证实了植物甾醇阿魏酸酯显著地将提高的胆固醇水平降低，并且也干扰胆固醇的吸收，并且其效果可以与天然谷维素相比拟，并且可用于营养品/食品增补剂。因此，对于多个应用而言，植物甾醇阿魏酸酯是天然谷维素的潜在替代品。

主权项

1.一种用于制备通式1的植物甾醇阿魏酸酯的方法，所述方法包括以下步骤：a.将阿魏酸乙酰化为阿魏酸乙酸酯；b.通过在二氯甲烷、N，N’-二环己基-碳二亚胺(DCC)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)的存在下在室温下搅拌45-48小时，将步骤(a)中所获得的阿魏酸乙酸酯与植物甾醇进行酯化，以获得植物甾醇阿魏酸酯乙酸酯以及副产物二环己基脲(DCU)；c.将步骤(b)中所形成的反应产物过滤以从植物甾醇阿魏酸酯乙酸酯移除副产物二环己基脲(DCU)；d.将步骤(c)中所获得的植物甾醇阿魏酸酯乙酸酯通过柱层析纯化；e.将步骤(d)中所获得的纯化的植物甾醇阿魏酸酯乙酸酯脱保护以获得植物甾醇阿魏酸酯；f.将步骤(e)中所获得植物甾醇阿魏酸酯通过柱层析纯化。