发明名称 产生3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙-1-醇的方法
摘要 本发明涉及制备3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙-1-醇的酶促和非酶促方法;还涉及实现这些方法的酶;并涉及编码这些酶的核酸序列,涉及含有这些核酸序列的表达盒,还涉及载体和重组宿主。
申请公布号 CN1860110B 申请公布日期 2012.03.21
申请号 CN200480028108.6 申请日期 2004.09.30
申请人 巴斯福股份公司 发明人 R·施蒂默尔;M·凯塞勒;B·豪尔;T·弗里德里希;M·布罗伊尔
分类号 C07D333/16(2006.01)I 主分类号 C07D333/16(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.制备式I-S<img file="F200480028108601C00011.GIF" wi="949" he="265" />的(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙-1-醇任选与它的R对映体I-R一起的混合物的方法,式I-S的丙醇在混合物中占优势,其中a)在路易斯酸存在下,噻吩与β-卤代丙酰基卤或丙烯酰基卤反应得到3-卤代-1-(噻吩-2-基)丙-1-酮,在反应发生同时或之后,但是在分离反应产物之前通入卤化氢,和b)将在a)步骤中获得的3-卤代-1-(噻吩-2-基)丙-1-酮还原并然后,任选不分离反应产物而直接与甲胺反应;其中在脱氢酶E.C.1.1.x.x存在下进行所述还原,所述脱氢酶显示出对于(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙-1-醇形成的选择性。
地址 德国路德维希港