布洛芬改进释放剂型

摘要

本发明涉及一种包含布洛芬的改进释放制剂的用于口服给药的布洛芬固体剂型，该剂型提供即刻的突释作用，随后持续释放足够的布洛芬，使之在单剂量给药后至少8小时的延长时间内维持至少6.4μg/ml的血液水平。所述剂型以足够大的速率释放布洛芬，使之足以在给药后约2.0小时内释放有效量的布洛芬。剂型随后以相对恒定的速率释放剩余量的布洛芬，该速率足以在至少8小时的预定释放周期内维持布洛芬水平。

主权项

一种经改进的布洛芬口服给药固体剂型，其包括：选自聚环氧乙烷、羟丙基甲基纤维素或者它们的组合的亲水性聚合物；在所述固体剂型中均匀分散于所述聚合物中的300～800mg的布洛芬；分散于所述亲水性聚合物中的溶出添加剂，其量的范围为按布洛芬重量计的10％～35％，其中所述溶出添加剂选自碱金属盐、具有中性至碱性侧链的氨基酸、交联羧甲基纤维素或者其盐，或者任何两种所述溶出添加剂的组合；以及分散于所述亲水性聚合物中的惰性制剂添加剂，其量的范围为按布洛芬重量计15％～75％，其中所述惰性制剂添加剂选自微晶纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂酸、乳糖、预胶化淀粉、磷酸二钙或其任何组合；其中所述剂型为片剂，并且至少20％的布洛芬在单剂量单位暴露于搅拌下的含水介质中后的2小时内被释放出来，随后以相对恒定的速率在至少8小时的时间内释放布洛芬，其中至少70％的布洛芬在给药或暴露后不超过14小时的时间内被释放出来。