一种制备5-氮杂-2'-脱氧胞苷及其中间产物的方法

摘要

本发明涉及一种制备5-氮杂-2’-脱氧胞苷及其中间产物的方法。制备5-氮杂-2’-脱氧胞苷的方法包括使式(2)化合物在碱性物质下水解去除酰氧保护基，得到式(3)的非对映混合物后通过常规分离技术分离得到单个异构体；本发明也涉及作为中间产物的式(2)化合物及其制备方法，其制备方法包括用硅烷化的方法将5-氮杂胞嘧啶活化后与式(4)的化合物进行取代反应，然后进一步脱保护基即得。本发明提供的制备方法工艺较简单，重现性好，使用的原料和试剂容易获得且毒性小，适合工业化生产。

主权项

1.一种制备式1的5-氮杂-2′-脱氧胞苷的方法，其特征在于用硅烷化的方法将5-氮杂胞嘧啶活化，得到硅烷化的5-氮杂胞嘧啶与式4的化合物经取代反应后，经水处理去除硅烷化的保护基，制备得到相应的带有酰氧保护基的式2的化合物，式2表示的化合物在碱性物质存在下进行水解反应，所得式3的产物再与醇类溶剂混合，加热，使其溶解后在低于室温的温度下放置，使晶体析出，然后过滤晶体，得到目标产物，其中X代表卤素。