新型杂环NF-κB抑制剂

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中，R1独立地为氢、烷基、环烷基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基或取代的芳烷基；R2独立地为-NR3R4、R3独立地为烷基、环烷基、烷氧基、烷基胺、-OH、-SH、烷基硫基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基，R4独立地为烷基、环烷基、烷氧基、烷基胺、烷基硫基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基；R5独立地为H、COR6、CO2R6、SOR6、SO2R6、SO3R6、烷基、环烷基、烷氧基、-NH2、烷基胺、-NR7COR6、卤素、-OH、-SH、烷基硫基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基；R6独立地为H、烷基、环烷基、-NH2、烷基胺、芳基或杂芳基；R7独立地为H、烷基、环烷基、烷氧基、-OH、-SH、烷基硫基、羟基烷基、芳基或杂芳基；p为0或1；q为0或1；X为CO或SO2。

主权项

选自以下的化合物及其盐：[4‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑哌啶‑1‑基]‑{2‑[1‑(吡嗪‑2‑羰基)‑哌啶‑4‑基]‑噻唑‑4‑基}‑甲酮，4‑[5‑(4‑{4‑[4‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑哌啶‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基)‑5‑氧代‑戊基]‑四氢噻吩并[3，4‑d]咪唑‑2‑酮，4‑[4‑(4‑二苯甲基‑哌嗪‑1‑羰基)‑噻唑‑2‑基]‑哌啶‑1‑羧酸叔丁酯，2‑苯基‑1‑(4‑{4‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基)乙酮，3‑[2‑(4‑{4‑[4‑(1H‑吲哚‑3‑基)哌啶‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1基)‑2‑氧代‑乙基]‑5‑甲氧基‑茚‑1‑酮，2‑(4‑氟‑苯基)‑1‑(4‑{4‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基)‑乙酮，2，2‑二苯基‑1‑(4‑{4‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基)‑乙酮，1‑(4‑{4‑[4‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑哌啶‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基)‑3，3‑二苯基‑丙烷‑1‑酮，4‑{4‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑羧酸叔丁酯，(2‑哌啶‑4‑基‑噻唑‑4‑基)‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑基]‑甲酮，{2‑[1‑(4，7‑二甲基‑吡唑并[5，1‑c][1，2，4]三嗪‑3‑羰基)‑哌啶‑4‑基]‑噻唑‑4‑基}‑[4‑(1H‑吲哚‑3‑基)哌啶‑1‑基]‑甲酮，1‑(4‑{4‑[4‑(1H‑吲哚‑3基)‑哌啶‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基)‑2‑苯基‑乙酮，5‑甲氧基‑3‑[2‑氧代‑2‑(4‑{4‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基)‑乙基]‑茚‑1‑酮，1‑(4‑氟‑苯基)‑2‑(4‑{4‑[4‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑哌啶‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基)‑乙酮，3‑苯基‑1‑(4‑{4‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基‑丙炔酮，3，3‑二苯基‑1‑(4‑{4‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑羰基]‑噻唑‑2‑基}‑哌啶‑1‑基)‑丙烷‑1‑酮，{2‑[1‑(吡嗪‑2‑羰基)‑哌啶‑4‑基]‑噻唑‑4‑基}‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑基]‑甲酮，{2‑[1‑(4，7‑二甲基‑吡唑并[5，1‑c][1，2，4]三嗪‑3‑羰基)‑哌啶‑4‑基]‑噻唑‑4‑基}‑[4‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑哌嗪‑1‑基]‑甲酮，4‑(4‑{2‑[4‑(1H‑吲哚‑3基)‑哌啶‑1‑羰基]}‑噻唑‑2‑基)‑哌啶‑1‑羧酸叔丁酯，1‑{4‑[4‑(4‑二苯甲基‑哌嗪‑1‑羰基)‑噻唑‑2‑基]‑哌啶‑1‑基}‑2‑(4‑氟‑苯基)‑乙酮，(4‑二苯甲基‑哌嗪‑1‑基)‑{2‑[1‑(4，7‑二甲基‑吡唑并[5，1‑c][1，2，4]三嗪‑3‑羰基)‑哌啶‑4‑基]‑噻唑‑4‑基}‑甲酮，(4‑二苯甲基‑哌嗪‑1‑基)‑(2‑哌啶‑4‑基‑噻唑‑4‑基)甲酮，1‑{4‑[‑4‑(4‑二苯甲基‑哌嗪‑1‑羰基)‑噻唑‑2‑基]‑哌啶‑1‑基}‑2‑苯基‑乙酮，和3‑(2‑{4‑[4‑(4‑二苯甲基‑哌嗪‑1‑羰基)‑噻唑‑2‑基]‑哌啶‑1‑基}‑2‑氧代‑乙基)‑5‑甲氧基‑茚‑1酮。