银莲花素A的提取方法及其脂微球制剂的制备方法

摘要

本发明提供一种银莲花素A的提取方法及其脂微球制剂的制备方法，它是以两头尖药材为原料，经高浓度醇浸泡，加水，提取，浓缩，过大孔树脂，选择性水解，硅胶柱层析，重结晶纯化精制而得；并以银莲花素A为活性成分，加上药学上常用的注射或口服用油、乳化剂、辅助乳化剂、稳定剂、等渗剂、抗氧化剂、注射用水或制药用水制备而成的脂微球制剂。本方法最大限度降低了酶的活性，通过选择性水解含三糖以上的皂苷的方法增大了银莲花素A的收率，得到的是具有较强抗癌活性的单体成分银莲花素A，本工艺操作简单，适用于工业化生产；而且本方法研制的脂微球制剂，稳定性好，经热压灭菌后理化性质无明显改变，安全性试验结果表明，本发明制备的脂微球制剂符合临床用药的有关要求。

主权项

一种银莲花素A的提取方法，其特征在于包括下列步骤：(1)取粉碎后的两头尖，加50％～100％乙醇浸泡，乙醇的量为药材2～5倍，乙醇浸泡时间为12～48小时；(2)再加水，回流提取，过滤得提取液，与药渣的醇提液或水煎液合并，回收乙醇，经大孔树脂柱，用水洗脱，弃去水洗液，再分别以1％～30％的乙醇及30％～80％乙醇梯度洗脱，分别收集洗脱液，回收乙醇，浓缩；(3)将1％～30％乙醇的浓缩液，加0.5～2倍体积碱液，调节pH值至8～14，煮沸1～24小时，加酸液中和至pH值为6～8，浓缩，与30％～80％乙醇的浓缩液合并；(4)将合并后的浓缩液脱色，回收乙醇，浓缩，干燥；(5)将干燥物溶于甲醇，经硅胶柱层析分离，分离用洗脱剂为氯仿∶甲醇∶水＝75～55∶45～25∶20～1，重结晶，获得银莲花素A。