发明名称 |
真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途 |
摘要 |
真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途,涉及一种真菌环氧二烯烟酸衍生物。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM的分子式为C19H19NO4。合成方法为将DAM和烟酸溶解在二氯甲烷中,在冰浴条件下,加入脱水剂和催化剂,混合后,撤去冰浴,再搅拌反应后,反应产物过滤,将滤液减压浓缩至干,柱层析分离得到反应产物真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM。合成路线简单,得率高,实验证实4-NDM具有很强的抗肿瘤活性,对HeLa细胞的IC50为4.71μmol/L;能产生诱导肿瘤细胞凋亡的效应,抗肿瘤作用靶点明确,可用于制备治疗癌症的药物。 |
申请公布号 |
CN101805351B |
申请公布日期 |
2011.11.09 |
申请号 |
CN201010150471.2 |
申请日期 |
2010.04.16 |
申请人 |
厦门大学 |
发明人 |
沈月毛;张伟;张连茹;易玉婷;黄耀坚;郑忠辉;宋思扬;胡志钰 |
分类号 |
C07D493/08(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/08(2006.01)I |
代理机构 |
厦门南强之路专利事务所 35200 |
代理人 |
马应森 |
主权项 |
1.真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM,其特征在于为6-[(1R,6S,7R,8S)-8-甲基-9-氧杂双环[4.2.1]九-2,4-二烯-7-基]-5-(吡啶-4-氧基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮,简称为4-NDM,其分子式为C<sub>19</sub>H<sub>19</sub>NO<sub>4</sub>,结构式为:<img file="FSB00000564632700011.GIF" wi="667" he="600" />4-NDM化合物为白色针状晶体,易溶于甲醇、丙酮、二甲基亚砜有机溶剂中。 |
地址 |
361005 福建省厦门市思明南路422号 |