发明名称 γ-氨基-α,β-不饱和羧酸衍生物的对映选择性合成
摘要 提供了一种制备式II、III、VII和VIII的γ-氨基-α,β-不饱和羧酸衍生物的对映选择性钯催化方法。<img file="dda0000061382900000011.GIF" wi="1806" he="1100" />
申请公布号 CN102216256A 申请公布日期 2011.10.12
申请号 CN200980145522.8 申请日期 2009.11.16
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 M·阿克莫格鲁;A·普法尔茨;C·沙莱尔
分类号 C07C227/32(2006.01)I;C07C229/30(2006.01)I;C07C231/18(2006.01)I;C07C237/16(2006.01)I;C07C271/12(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07F9/113(2006.01)I 主分类号 C07C227/32(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1.一种α,β-不饱和羧酸衍生物的钯催化对映选择性烯丙位胺化方法,所述方法包括使具有结构式I的羧酸衍生物的外消旋混合物:<img file="FDA0000061382880000011.GIF" wi="826" he="484" />与手性配体和钯催化剂在亲核试剂存在下反应,得到对映体富积的式II和III的α,β-不饱和羧酸衍生物:<img file="FDA0000061382880000012.GIF" wi="1698" he="550" />其中在式I、II和III中,R1为苄基、正丁基或环己基;R2为苄基或氢;XR3为乙氧基、酰胺或叔丁氧基;或者式I和III如上所述并且在式II中,NR1R2为邻苯二甲酰亚胺取代基。
地址 瑞士巴塞尔