发明名称 |
γ-氨基-α,β-不饱和羧酸衍生物的对映选择性合成 |
摘要 |
提供了一种制备式II、III、VII和VIII的γ-氨基-α,β-不饱和羧酸衍生物的对映选择性钯催化方法。<img file="dda0000061382900000011.GIF" wi="1806" he="1100" /> |
申请公布号 |
CN102216256A |
申请公布日期 |
2011.10.12 |
申请号 |
CN200980145522.8 |
申请日期 |
2009.11.16 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
M·阿克莫格鲁;A·普法尔茨;C·沙莱尔 |
分类号 |
C07C227/32(2006.01)I;C07C229/30(2006.01)I;C07C231/18(2006.01)I;C07C237/16(2006.01)I;C07C271/12(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07F9/113(2006.01)I |
主分类号 |
C07C227/32(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
刘金辉;林柏楠 |
主权项 |
1.一种α,β-不饱和羧酸衍生物的钯催化对映选择性烯丙位胺化方法,所述方法包括使具有结构式I的羧酸衍生物的外消旋混合物:<img file="FDA0000061382880000011.GIF" wi="826" he="484" />与手性配体和钯催化剂在亲核试剂存在下反应,得到对映体富积的式II和III的α,β-不饱和羧酸衍生物:<img file="FDA0000061382880000012.GIF" wi="1698" he="550" />其中在式I、II和III中,R1为苄基、正丁基或环己基;R2为苄基或氢;XR3为乙氧基、酰胺或叔丁氧基;或者式I和III如上所述并且在式II中,NR1R2为邻苯二甲酰亚胺取代基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |