| 发明名称 | 薯蓣皂苷元失F环咪唑、三氮唑类化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元失F环咪唑、三氮唑类化合物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明以薯蓣皂苷元失F环3-Ac-26-溴代物、咪唑或三氮唑，碳酸钾为原料，先制备1-甾体-咪唑或三氮唑，再与ArX反应，合成得到一系列1-甾体-3-咪唑或三氮唑盐类化合物。用结构通式子（Ⅰ）和（Ⅱ）和（Ⅲ）表示；经药理实验表明，该薯蓣皂苷元失F环咪唑或三氮唑类化合物对K562，A375，A549细胞株具有较好的抑制作用，尤其对K562抑制作用显著，且均优于薯蓣皂苷元。<img file="961346dest_path_image001.GIF" wi="604" he="357" /> R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub><sub>、</sub>R<sub>3</sub>=烃基、芳香基、取代芳香基R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>=H、烃基、芳香基、取代芳香基。 | ||
| 申请公布号 | CN102212103A | 申请公布日期 | 2011.10.12 |
| 申请号 | CN201110098489.7 | 申请日期 | 2011.04.20 |
| 申请人 | 四川大学 | 发明人 | 范举正;蒋红平;吴亚克;万剑飞;丁晓勇;董江红 |
| 分类号 | C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07J71/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.具有下列通式（Ⅰ）、（Ⅱ）和（Ⅲ）的甾体三氮唑类化合物：<img file="2011100984897100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="554" he="328" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2、</sub>R3为烃基、芳香基、取代芳香基【取代基R= X（X=F、Cl、Br、I）、OH、NH<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、OR、SO<sub>3</sub>H、SO<sub>3</sub>R(Ar)、COOH、COOR(Ar)】，其中R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R5、R6、R7为H、烃基、芳香基、取代芳香基【取代基R= X（X=F、Cl、Br、I）、OH、NH<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、OR、SO<sub>3</sub>H、SO<sub>3</sub>R(Ar)、COOH、COOR(Ar)】，其中X为Cl、Br、I、OH。 | ||
| 地址 | 610065 四川省成都市一环路南一段24号 | ||