发明名称 |
作为多聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的被取代的6-环己基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮 |
摘要 |
本发明提供式(I)化合物、它们作为PARP抑制剂的应用、以及包括所述式(I)化合物的药物组合物,其中n、s、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、Q、X和Y具有限定的含义。<img file="dsa00000464985600011.GIF" wi="1007" he="242" /> |
申请公布号 |
CN102206180A |
申请公布日期 |
2011.10.05 |
申请号 |
CN201110081918.X |
申请日期 |
2004.11.18 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
D·J·-P·马比里;J·A·J·范端;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
分类号 |
C07D215/227(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/227(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
王伦伟;刘健 |
主权项 |
1.下式(I)表示的化合物:<img file="FSA00000464985700011.GIF" wi="1081" he="273" />及其加成盐和立体化学异构体形式,其中n为0或1;s为0或1;X为-N=或-CR<sup>4</sup>=,其中R<sup>4</sup>为氢或可与R<sup>1</sup>一起形成式-CH=CH-CH=CH-的二价基;Y为-N<或-CH<;Q为-NH-、-O-、-C(O)-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CHR<sup>5</sup>-,其中R<sup>5</sup>为氢、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基氨基或卤代吲唑基;R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或噻吩基;R<sup>2</sup>为氢;R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基或选自以下的基团:-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup> (a-1),-O-H (a-2),-O-R<sup>8</sup> (a-3),-S-R<sup>9</sup> (a-4),或-C≡N (a-5),其中R<sup>6</sup>为-CHO、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基氨基C<sub>1-6</sub>烷基、哌啶基C<sub>1-6</sub>烷基、哌啶基C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基、噻吩基C<sub>1-6</sub>烷基、吡咯基C<sub>1-6</sub>烷基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基哌啶基、芳基羰基C<sub>1-6</sub>烷基、芳基羰基哌啶基C<sub>1-6</sub>烷基、卤代吲唑基哌啶基C<sub>1-6</sub>烷基、或芳基C<sub>1-6</sub>烷基(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基C<sub>1-6</sub>烷基;和R<sup>7</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>8</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基或二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基C<sub>1-6</sub>烷基;和R<sup>9</sup>为二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基C<sub>1-6</sub>烷基;或R<sup>3</sup>为下式的基团,-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-Z- (b-1)其中t为0、1或2;Z为选自以下的杂环系统:<img file="FSA00000464985700021.GIF" wi="1516" he="1051" />其中每个R<sup>10</sup>独立地为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、氨基羰基、羟基、<img file="FSA00000464985700022.GIF" wi="1045" he="290" />C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基氨基、二(苯基C<sub>2-6</sub>烯基)、哌啶基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基、芳氧基(羟基)C<sub>1-6</sub>烷基、卤代吲唑基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基、芳基C<sub>2-6</sub>烯基、吗啉代、C<sub>1-6</sub>烷基咪唑基、或吡啶基C<sub>1-6</sub>烷基氨基;每个R<sup>11</sup>独立地为氢、羟基、哌啶基或芳基;芳基为苯基或被卤代、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的苯基,条件是不包括6-(环己基-1H-咪唑-1-基甲基)-3-甲基-2(1H)-喹喔啉酮。 |
地址 |
比利时比尔斯特恩豪特斯路30号 |