发明名称 血小板生成素模拟物
摘要 本发明发明了非-肽TPO模拟物。本发明还发明了用于制备本发明化合物的新方法和新的中间体。本发明还发明了治疗哺乳动物包括人的血小板减少的方法,包括给需要的哺乳动物服用治疗有效量的精选的羟基-1-偶氮苯衍生物。
申请公布号 CN101343250B 申请公布日期 2011.09.21
申请号 CN200810129758.X 申请日期 2001.05.24
申请人 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 发明人 凯文·J·达菲;康尼·L·埃里克森-米勒;丹尼尔·F·埃普利;朱利安·詹金斯;胡安·I·利恩戈;刘楠楠;艾伦·T·普赖斯;安东尼·N·肖;索菲·维森尼厄;肯尼思·威加尔
分类号 C07D231/46(2006.01)I;C07D231/20(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4152(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/655(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I 主分类号 C07D231/46(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元
主权项 1.一种制备式(II)化合物及其可药用盐的方法,通过将式(VII)化合物或其被保护的形式<img file="FSB00000508889900011.GIF" wi="534" he="1012" />与式(VIII)化合物或互变异构等同物(IX)反应<img file="FSB00000508889900012.GIF" wi="820" he="249" />其中或者,R是被一个或多个选自下列的取代基取代的苯基或吡啶基环:-C(O)OH、四唑、膦酸、磺酸、羟基、甲基、氟、-NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-C(O)NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,且R<sup>1</sup>是氢,或者,R是氢;且R<sup>1</sup>是被一个或多个选自下列的取代基取代的苯基或吡啶基环:-C(O)OH、四唑、膦酸、磺酸、羟基、甲基、氟、-NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-C(O)NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、并且在任意一种情况中:R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基和卤素;R<sup>15</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、三氟甲基和卤素;m是0-6;和Y选自任选被一个至五个选自下列的取代基取代的苯基:烷基、取代的烷基、三氟甲基和卤素;并且接下来根据需要或要求形成盐,其中所述“取代的烷基”是指被选自下列的取代基所取代的烷基:-CO<sub>2</sub>R<sup>20</sup>、氨基、N-酰基氨基、羟基、卤素和三氟甲基,其中R<sup>20</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和三氟甲基。
地址 美国宾夕法尼亚州