手性吲哚啉酮螺五环骨架化合物及不对称合成

摘要

本发明提供了一种高效合成含有手性吲哚啉酮螺五环骨架化合物的方法。该方法是一种有效的以手性胺，特别是金鸡纳碱衍生的beta-ICD((3S,8R,9S)-10,11-二氢-3，9环氧-6'–羟基金鸡纳烷)的衍生物作为催化剂，以4Å分子筛作为添加剂，由吲哚啉酮MBH(Morita-Baylis-Hillman)碳酸酯和各类亲偶极体化合物（如，炔丙基砜，丁炔二酯，丁二酰亚胺等等）高效率、高对映选择性的合成一系列具有多功能官能团的形式3+2环加成手性产物的方法。该不对称合成方法为首次报道，不仅催化剂易得，催化活性高，反应条件温和，操作简单，底物适用范围广，产物区域和对映选择性高，而且得到的各类含有吲哚啉酮螺环或多环骨架可能具有特殊生理活性或成为天然产物的重要合成中间体。

主权项

1.一类含有多功能官能团螺环吲哚啉酮的环加成产物，其是具有如下结构的光学纯化合物：，其中*为手性碳原子，PG任意选自Ac、Boc、Bz、Cbz、Me或H；R¹任意选自烷基、芳基; 吲哚啉酮芳基取代其中 R²、R³、R⁴或R⁵任意选自H、F、Cl、Br、C1-C16的烃氧基，C1-C16的烷基；EWG任意选自苯砜基，杂环砜基及各种羰基（酯，酮，酰亚胺等）。